КОРАКСАН таблетки 7,5мг N55

Инструкция КОРАКСАН таблетки 7,5мг N55

• Состав

  Таблетки 5 мг и 7,5 мг, покрытые пленочной оболочкой

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 7,5 мг N28 (2x14), N56 (4x14) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антиангинальное средство

• Количество в упаковке

  56

• Дозировка

    Дозировка устанавливается индивидуально. Обычная рекомендуемая начальная доза Кораксана - одна таблетка 5 мг два раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 7,5 мг два раза в день. Обычный режим приема: по одной таблетке утром и вечером, во время еды.    

• Лекарственное взаимодействие

    Если вы принимаете один из ниже перечисленных препаратов, обязательно поставьте врача в известность, так как может потребоваться коррекция дозы Кораксана или проведение мониторинга: -          флуконазол (противогрибковый препарат); -          рифампицин (aнтибиотик); -          барбитураты (при нарушениях сна или эпилепсии); -          фенитоин (при эпилепсии); -          Hypericum perforatum или зверобой продырявленный (гомеопатическое лечение депрессии); -          препараты, удлиняющие интервал QT, которые используются для лечения нарушений частоты сердечных сокращений или других нарушений, такие как: -       хинидин, дизопирамид, ибутилид, соталол, амиодарон (при лечении нарушений сердечного ритма); -          бепридил (при лечении стенокардии); некоторые типы препаратов для лечения беспокойства, шизофрении или других психозов (такие как пимозид, зипразидон, сертиндол); -          препараты для лечения малярии (такие как мефлокин или галофантрин); -          эритромицин в/в (aнтибиотик); -          пентамидин (антипаразитарный препарат); -          сизаприд (при гастроэзофагеальном рефлюксе). -          некоторые виды диуретиков, способные снижать уровень калия в крови, такие как фуросемид, гидрохлортиазид, индапамид (используется для лечения отеков, повышенного артериального давления).    

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд./мин (до начала лечения); кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); СССУ; синоатриальная блокада; нестабильная или острая сердечная недостаточность; наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции; нестабильная стенокардия; атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени; одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450 3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон (см. разделы "Фармакокинетика" и "Лекарственное взаимодействие"); одновременное применение с верапамилом или дилтиаземом, которые являются умеренными ингибиторами CYP3A4, обладающими способностью урежать ЧСС (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность, период грудного вскармливания и применение у женщин репродуктивного возраста, не соблюдающих надежные меры контрацепции (см. раздел "Беременность и лактация"); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не установлено). С осторожностью следует назначать препарат при умеренно выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин); врожденном удлинении интервала QT (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"); одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал QT; одновременном приеме грейпфрутового сока; недавно перенесенном инсульте; пигментной дегенерации сетчатки глаза (retinitis pigmentosa); артериальной гипотензии; ХСН IV ФК по классификации NYHA; одновременном применении с калийнесберегающими диуретиками (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

• Особые условия

  Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Побочные действия

  Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45 000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия (фосфены) и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Перечень нежелательных реакций Частота побочных реакций, которые были отмечены в клинических исследованиях, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны органов чувств: очень часто - изменения световосприятия (фосфены): отмечалось у 14.5% пациентов и описывалось как преходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части (стробоскопический и калейдоскопический эффекты), проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений (персистенция сетчатки). В основном, фотопсия появлялась в первые 2 мес лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Появление фотопсии прекращалось на фоне продолжения терапии (в 77.5% случаев) или после ее завершения. Менее чем у 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной изменения их образа жизни или отказа от лечения; часто - нечеткость зрения; нечасто - вертиго, диплопия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия (у 3.3% пациентов, особенно в первые 2-3 мес терапии, у 0.5% пациентов развивалась выраженная брадикардия с ЧСС не более 40 уд./мин), AV-блокада I степени (удлинение интервала PQ на ЭКГ), желудочковая экстрасистолия, неконтролируемое изменение АД, фибрилляция предсердий. Фибрилляция предсердий наблюдалась у 5.3% пациентов, получавших ивабрадин, по сравнению с 3.8% пациентов, получавших плацебо. Согласно анализу объединенных данных клинических исследований с периодом наблюдения не менее 3 мес, возникновение фибрилляции предсердий наблюдалось у 4.86% пациентов, принимающих ивабрадин, в сравнении с 4.08% в контрольных группах; нечасто - ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией; очень редко - AV-блокада II и III степени, СССУ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запор, диарея, боли в животе. Со стороны ЦНС: часто - головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно, связанное с брадикардией; нечасто - обморок, возможно связанный с брадикардией. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - спазмы мышц. Лабораторные и инструментальные показатели: нечасто – гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - кожная сыпь, эритема; редко - кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница. Общие расстройства и симптомы: нечасто - астения, повышенная утомляемость, возможно, связанные с брадикардией; редко - недомогание, возможно, связанное с брадикардией.

• Фармакокинетика

  Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом "первого прохождения" через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и увеличивает концентрацию в плазме крови с 20% до 30%. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приемом пищи (см. раздел "Режим дозирования"). Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70%. Vd в равновесном состоянии - около 100 л. Cmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 22 нг/мл (коэффициент вариации = 29%). Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (коэффициент вариации = 38%). Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3A4 (изофермента CYP3А4). Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S 18982), доля которого составляет 40% дозы концентрации ивабрадина. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови (см. разделы "Лекарственное взаимодействие" и "Особые указания"). Выведение T ивабрадина составляет, в среднем, 2 ч (70-75% AUC), эффективный T- 11 ч. Общий клиренс - примерно 400 мл/мин, почечный - примерно 70 мл/мин. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Линейность и нелинейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0.5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста. Фармакокинетические показатели (AUC и Cmax) существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов (см. раздел "Режим дозирования"). Нарушение функции почек. Влияние почечной недостаточности (КК от 15 до 60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально, т.к. лишь около 20% ивабрадина и его активного метаболита S 18982 выводится почками (см. раздел "Режим дозирования"). Нарушение функции печени. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC свободного ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют (см. раздел "Режим дозирования"). Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза/сут. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению "плато". Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (см.­ разделы "Противопоказания",­ "Лекарственное взаимодействие",­ "Особые ­указания").

• Показания

    Лечение ишемической болезни сердца Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии у взрослых пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, с нормальным синусовым ритмом. Лечение хронической сердечной недостаточности - снижение сердечно-сосудистых явлений у взрослых при синусовом ритме с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями и сердечным ритмом ≥ 70 уд/мин. Ивабрадин показан пациентам с непереносимостью или противопоказаниями к бета-блокаторам или в комбинации с бета-блокаторами у пациентов, состояние которых не полностью контролируется приемом оптимальной дозы бета-блокатора.

• Передозировка

  Симптомы: передозировка препарата может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии (см. раздел "Побочное действие"). Лечение выраженной брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с нарушениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с в/в введением бета-адреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости возможна постановка искусственного водителя ритма.

• Применение у детей

  Кораксан не предназначен для приема детьми и подростками (до 18 лет).