КАРДИВА таблетки 12,5мг N27

Инструкция КАРДИВА таблетки 12,5мг N27

• Состав

  Каждая таблетка содержит: активное вещество: карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг; вспомогательные вещества: вещества: лактоза безводная, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, аеросил 200, магния стеарат; для таб 6,25 мг: оксид железа желтый; для таб 12,5 мг: оксид железа красный.

• Лекарственная форма

  Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг N28 (2х14) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антигипертензивное средство (альфа- и бета-адреноблокатор)

• Количество в упаковке

  28

• Дозировка

  Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При хронической сердечной недостаточности препарат следует принимать во время приема пищи. Лечение карведилолом бывает длительным. Прием препарата резко не прекращают, а делают это постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель. Это особенно важно для пациентов с заболеваниями коронарных артерий. Если нет других рекомендаций со стороны врача, то назначают следующим образом: Эссенциальная гипертензия: рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель до максимально рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки или разделенной на 2 приема. Ишемическая болезнь сердца: рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема. Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально; в период повышения дозы пациент должен находится под наблюдением врача. У пациентов, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения карведилолом. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6,25 мг 2 раза в день, затем до 12,5 мг 2 раза в день, потом - до 25 мг 2 раза в день. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. Для пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью хронической сердечной недостаточности и массой тела менее 85 кг рекомендованная максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью хронической сердечной недостаточности и массой тела более 85 кг рекомендованная максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзисторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует уменьшить дозу препарата или временно отменить его. Если лечение препаратом Кардива прерывают более чем на 1 неделю, рекомендуется его применение возобновить в меньшей дозе, а затем увеличить в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение прерывают более чем на 2 недели, то прием препарата рекомендуется возобновить в дозе 3.125 мг 2 раза в сутки, затем увеличивать дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

• Лекарственное взаимодействие

  При одновременно применении карведилола с лекарственными средствами, транспортировка которых происходит при участии Р-гликопротеина, биоусваиваемость карведилола может измениться под влиянием индукторов или ингибиторов Р-гликопротеина. Изменения, наблюдаемые у пациентов и здоровых лиц, приведены ниже: Дигоксин: при одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. Как дигоксин, так и карведилол, замедляют атриовентрикулярную проводимость. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови. Инсулин и пероральные гипогликемические средства: Препараты с бета адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипокликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии (особенно тахикардии), могут маскироваться или ослабевать. По этой причине пациентам, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови. Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма: рифампидин снижает плазменную концентрацию карведилола приблизительно на 70%. Циметидин увеличивает площадь под кривой (AUC) примерно на 30%, но не изменяет максимальную концентрацию. Осторожность может потребоваться у больных, получающих индукторы полифункциональных оксидаз, например рифампицин (снижение концентраций карведилола в плазме крови), а также ингибиторы полифункциональных оксидаз, например циметидин (повышение плазменных концентраций карведилола). Учитывая незначительное влияние циметидина на концентрацию карведилола, вероятность каких либо клинически значимых взаимодействий минимальна. Препараты, снижающие содержание катехоламинов: Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами, и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и\или ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и\или выраженной брадикардии. Циклоспорин: при назначении карведилола пациентам (всего 21 пациент), перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантанта, отмечалось умеренное повышение средних концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% больных дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), у остальных пациентов не возникло необходимости коррекции дозы. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства: одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости. Флуоксетин и лароксетин: в рандомизированных перекрестных исследованиях, проведенных при участии 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременное использование с мощным ингибитором CYP2D6 флуоксетином среднее значение AUC R(+) энантиомера повышалось на 77%, а метаболизм карведилола подвергался стереоселективному ингибированию. При этом не отмечалось каких-либо различий между группами в побочных эффектах, АД, ЧСС. Клонидин. Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-блокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивное действие и урежающий сердечный ритм эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию, первым следует отменять бета-адреноблокатор. Через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно снижая его дозу. Блокаторы кальциевых каналов: при одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко - с нарушениями гемодинамики). Как и с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под строгим контролем ЭКГ и АД. Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например альфа - адреноблокаторов) или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия. При проведении общей анестезии следует учитывать возможность синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и некоторых анестетиков. Одновременное использование с нестероидными противовоспалительными препаратами может вызывать гипертензию и нарушить контроль за АД.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к карведилолу или к другим компонентам препарата; - нестабильная\декомпенсированная сердечная недостаточность; - клинически значимое нарушение функции печени; - выраженная задержка жидкости в организм. Применять с осторожностью при: - кардиогенный шок; - бронхоспазм или бронхиальная спазма в анамнезе; - метаболический ацидоз.

• Особые условия

  Хранить при комнатной температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Инфекции и инвазии: часто: - бронхит; - пневмония; - инфекции верхних дыхательных путей; - инфекции мочевыводящих путей. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто: - анемия; редко: - тромбоцитопения; очень редко: - лейкопения. Со стороны иммунной системы: очень редко: - гиперчувствительность; Со стороны обмена веществ и питания: часто: - увеличение массы тела; - гиперхолестеринемия; у больных с сахарным диабетом - нарушение контроля уровня глюкозы в крови (гипер-, гипогликемия). Со стороны психики: часто: - депрессия; - депрессивное состояния; нечасто: - нарушение сна; - спутанность сознания. Со стороны нервной системы: очень часто: - головокружение; - головная боль; нечасто: - предобморочное состояние; - обморок; - парестезии. Со стороны органа зрения: часто: - нарушения зрения; - уменьшение слезоотделения (сухой глаз); - раздражение глаз. Со стороны сердечно сосудистой системы: очень часто: - сердечная недостаточность; - гипотензия; часто: - брадикардия; - отеки ( в том числе, генерализированные, отеки промежности, отеки нижних конечностей); - гиперволемия; нечасто: - атриовентрикулярная блокада; - стенокардия; - ортостатическая гипотензия; - нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевания периферийных сосудов, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения; часто: - одышка; - отек легких; - астма у предрасположенных больных; редко: - заложенность носа; - затруднение дыхания; - гриппоподобные симптомы; - бронхоспазм; - интерстициальный пневмонит; - эозинофильная пневмония. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко: - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), - повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) - повышение активности и гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: - кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, гипергидроз, крапивница, зуд, поражение кожи, такие как псориаз и красный плоский лишай); - алопеция; очень редко: - тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: - боли в конечностях. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: - нарушение мочеиспускания; очень редко у женщин: - недержание мочи. Со стороны репродуктивной системы: нечасто: - эректильная дисфункция Общие расстройства и местные реакции: очень часто: - усталость; - слабость; часто: - боль. Сообщение о подозрительных побочных реакциях: очень часто: - усталость; - слабость; часто: - боль.

• Фармакокинетика

  Всасывание После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови у здоровых лиц достигается приблизительно через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%. Распределение Карведилол обладает высокой липофильностью. Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Биотрансформация Карведилол подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием ряда метаболитов. при первом “прохождении” через печень метаболизируется около 60-75% препарата. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества. Выведение Период полувыведения карведилола составляет приблизительно 6 часов. Плазменный клиренс - около 500-700 мл/мин. Основной путь выведения – через желчь. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов.

• Фармакодинамика

  Карведилол – блокатор α1- β1- и β2-адренорецепторов. Было установлено, что карведилол оказывает органопротективный эффект, является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α -адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости возникает редко. Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП). Эффективность Артериальная гипертензия У больных артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады β- и α1-адренорецепторов. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у больных с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе, скелетной мускулатуры, предплечий, нижних конечностей, кожных покровов, головного мозга и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Длительный гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии был продемонстрирован в нескольких двойных слепых контролируемых исследованиях. Ишемическая болезнь сердца У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развитиия депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющееся при длительной терапии. Клинические исследования показали, что карведилол значительно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (общее периферическое сосудистое сопротивление). Хроническая сердечная недостаточность Карведилол снижает смертность больных и значительно уменьшает потребность в госпитализации по причине поражения со стороны сердечно-сосудистой системы. Карведилол также увеличивает фракцию выброса и уменьшает симптомы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

• Показания

  - артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца; - хроническая сердечная недостаточность.

• Передозировка

  Симптомы: При передозировке могут наблюдаться выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота спутанность сознания и генерапизованные судороги. Лечение: Кроме общих процедур, необходимо также проводить контроль и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - продолжить в отделении интенсивной терапии. Также должна быть проведена поддерживающая терапия.

• Применение у детей

  Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не изучены.