ДЕКСАРОМ раствор для инъекций 2 мл 25мг/ мл N9

Инструкция ДЕКСАРОМ раствор для инъекций 2 мл 25мг/ мл N9

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулы из темного стекла гидролитического класса I, с кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из полиэтилена. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. СОСТАВ: 2 мл препарата содержит Активное вещество - декскетопрофена трометамол 73.8 мг (эквивалентно декскетопрофену 50.0 мг), Вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Описание: прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

• Лекарственная форма

  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл по 2 мл N5; N10 (ампулы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Дозирование Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг декскетопрофена каждые 8-12 часов. При необходимости, введение можно повторить через 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг декскетопрофена. Дексаром предназначен для краткосрочного применения, лечение должно быть ограничено острым симптоматическим периодом и не должно превышать два дня. Как только становится возможным, пациенты должны перейти на пероральное обезболивающее лечение. Для того, чтобы свести к минимуму риск возникновения побочных эффектов, рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контролирования симптомов. Пожилые пациенты. В целом, нет необходимости в регулировании дозировки у пожилых пациентов. Однако, из-за физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, рекомендуется более низкая доза в случае легкой почечной недостаточности: 50 мг декскетопрофена – общая суточная доза. Печеночная недостаточность В случае пациентов с легкой до умеренной степени печеночной недостаточности (Child-Pugh 5-9), общая суточная доза должна быть снижена до 50 мг Дексарома при тщательном мониторинге функции печени. Дексаром не следует принимать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh 10-15). Почечная недостаточность У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) доза должна быть уменьшена до общей суточной дозы 50 мг Дексарома. Дексаром не следует принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мг/мл). Дети и подростки Безопасность и эффективность Дексарома в педиатрической практике не была установлена. Для внутривенного и внутримышечного введения. Внутримышечно. Содержимое одной ампулы Дексарома (2 мл) вводят путем медленной инъекции глубоко в мышцу. Внутривенно. Внутривенная инфузия: для введения в виде внутривенной инфузии, содержимое одной ампулы (2 мл) с препаратом Дексаром разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Продолжительность введения от 10 до 30 мин. Внутривенное болюсное введение: При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) с препаратом Дексаром следует вводить внутривенно медленно в течение минимум 15 секунд. Инструкции для введения лекарственного средства: если Дексаром вводят внутримышечно или внутривенно болюсно, раствор следует вводить немедленно после извлечения из ампулы. Для применения в виде внутривенной инфузии раствор должен быть подготовлен в стерильных условиях, защищен от попадания прямых солнечных лучей из-за светочувствительности препарата и применен сразу после приготовления.

• Лекарственное взаимодействие

  Следующие взаимодействия характерны для НПВП в целом: Не рекомендованные комбинации Другие НПВП, в том числе высокие дозы салицилатов (≥ 3 г/день): могут повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений вследствие синергического эффекта. Антикоагулянты: НПВП усиливают действие антикоагулянтов, таких как варфарин за счет повышенного связывания с белками плазмы декскетопрофена, ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка. Если нельзя избежать этого сочетания, пациенты должны находиться под тщательным клиническим и лабораторным контролем. Гепарины: повышение риска кровотечений (за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки гастродуоденального тракта). Если нельзя избежать этого сочетания, пациенты должны находиться под тщательным клиническим и лабораторным контролем. Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных язв и кровотечений. Литий: НПВП увеличивают концентрацию лития в крови, которая может достичь токсического уровня (в связи с сокращением почечной экскреции лития). Поэтому, рекомендуется контроль данного параметра в начале лечения, при корректировке дозы и после лечения декскетопрофеном. Метотрексат, в дозах превышающих 15 мг/неделю или больше: увеличение гематологической токсичности метотрексата, за счет снижения почечного клиренса противовоспалительными препаратами в целом. Гидантоины и сульфаниламиды: токсический эффект этих веществ может быть увеличен. Комбинации, которые требуют мер предосторожности Диуретики, ингибиторы АПФ, антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может снизить эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. В случае пациентов с нарушениями функции почек (например, обезвоженные больные или пожилые пациенты с нарушениями функции почек) одновременный прием ингибиторов циклооксигеназы и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибактериальных аминогликозидов может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, которое, как правило, обратимо. В случае совместного приема декскетопрофена и диуретика, очень важно, чтобы пациенту в начале лечения была обеспечена оптимальная гидратация, а функция почек должна отслеживаться. Метотрексат, в дозах не превышающих 15 мг/неделю: увеличение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения почечного клиренса, вызванного противовоспалительными препаратами. Рекомендуется еженедельный контроль анализа крови в течение первых недель комбинированной терапии. Необходимо интенсифицировать мониторинг в случае изменения функции почек (даже в случае легкого изменения), а также у пожилых пациентов. Пентоксифилин: повышает риск кровотечения. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и мониторинг времени кровотечения. Зидовудин: повышенный риск развития гематологической токсичности на уровне красной клеточной линии, путем воздействия на ретикулоциты с тяжелой анемией, которая появляется через неделю после начала лечения НПВП. Следует провести клинический анализ крови и подсчет ретикулоцитов через 1-2 недели после начала лечения НПВП. Сульфонилмочевина: НПВП могут повысить гипогликемический эффект сульфонилмочевины путем ее замещения с мест связывания с белками плазмы. Комбинации, которые требуют контроля Бета-блокаторы: лечение НПВП может снизить их антигипертензивное действие путем ингибирования синтеза простагландинов. Циклоспорин и такролимус: НПВП могут повысить нефротоксический эффект, за счет эффектов, опосредованных почечным простагландином. Во время комбинированной терапии функция почек должна быть под тщательным наблюдением. Тромболитики: повышенный риск кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Пробенецид: концентрация декскетопрофена в плазме крови может быть повышена; это взаимодействие может быть связано с ингибированием почечной канальцевой секреции и глюкуронизации, требуя коррекции дозы декскетопрофена. Сердечные гликозиды: НПВП могут увеличивать плазменные концентрации гликозидов. Мифепристон: в связи с теоретическим риском влияния ингибиторов простагландинсинтетазы на эффективность мифепристона, НПВП не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мифепристона. Хинолоны: испытания на животных показывают, что высокие дозы хинолона в комбинации с НПВП могут повысить риск появления судорог.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к декскетопрофену, к другим НПВП или к любым к другим компонентам препарата; - пациенты, у которых прием действующих веществ с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП) вызывает бронхиальную астму, бронхоспазм, острый ринит, полипы носа, крапивницу или отек Квинке; - пациенты с фотоаллергической и фототоксической реакцией во время лечения кетопрофеном или фибратами; - пациенты, у которых подозревается или диагностирована активная язвенная болезнь/геморрагия или рецидивирующая язвенная болезнь в анамнезе/геморрагия (два или больше диагностированных эпизода язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия; - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением или другим активным кровотечением или с нарушениями свертываемости крови; - пациенты с желудочно-кишечной перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением, которые были вызваны лечением НПВП в анамнезе; - пациенты с болезнью Крона или язвенным колитом; - пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе; - пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью; - пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин); - пациенты с тяжелой печеночной дисфункцией (Child-Pugh 10-15); - пациенты с тяжелой дегидратацией (вызванной рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости); - геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови - эпидуральное или интратекальное введение, из-за входящего в состав препарата этанола; - беременность и период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 4 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Нарушения крово- и лимфообращения - Нечасто: анемия. - Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения. Нарушения иммунной системы - Редко: отек гортани. - Очень редко: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок. Нарушения метаболизма и питания - Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия. Психические расстройства - Нечасто: бессонница. Расстройства со стороны нервной системы - Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость. - Редко: парестезия, обморок. Нарушения зрения - Нечасто: затуманенное зрение. Нарушения слуха и вестибулярные расстройства - Редко: звон в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы - Нечасто: гипотензия, приливы. - Редко: экстрасистолия, тахикардия, гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Редко: брадипноэ. - Очень редко: бронхоспазм, диспноэ. Желудочно-кишечные расстройства - Часто: тошнота, рвота. - Нечасто: боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис (кровавая рвота), сухость во рту. - Редко: язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение или желудочно-кишечная перфорация. - Неизвестная частота: панкреатит. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы - Редко: гепатит, желтуха. - Очень редко: гепатоцеллюлярное повреждение. Заболевания кожи и подкожных тканей - Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение. - Редко: крапивница, угревая сыпь. - Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, реакции фотосенсибилизации. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани - Редко: ригидность мышц, тугоподвижность суставов, мышечные спазмы, боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Редко: острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия. - Очень редко: нефрит, нефротический синдром. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез - Редко: нарушения менструального цикла, нарушения со стороны предстатель-ной железы. Общие нарушения и в месте введения - Часто: боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе отек, гематома или кровотечение. - Нечасто: лихорадка, усталость, боль, ощущение холода. - Редко: озноб, периферические отеки. Диагностические исследования - Редко: аномальные значения тестов функций печени. Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. На фоне применения препарата может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечены отеки, гипертензия и сердечная недостаточность при лечении с НПВП. Как и в случае применения других НПВП, возможны следующие побочные действия: асептический менингит, который чаще возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани; реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

• Фармакокинетика

  Всасывание После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается спустя 20 минут (от 10 до 45 мин). Показано, что при однократном внутримышечном и внутривенном введении 25–50 мг препарата, площадь под кривой (AUC) пропорциональна дозе. Распределение Биодоступность составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы препарата. Декскетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0.25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0.35 ч. Метаболизм Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Выведение Около 80% декскетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения декскетопрофена варьирует от 1 до 2.7 часа. У пациентов с почечной недостаточностью декскетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.

• Показания

  - симптоматическое лечение острой боли, от умеренной до сильной интенсивности, в случае, когда пероральный прием не рекомендован.

• Передозировка

  Симптомы передозировки неизвестны. При передозировке аналогичными препаратами были отмечены: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и неврологические нарушения (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). Лечение: при случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол может быть удален из организма с помощью диализа.

• Применение у детей

  Препарат не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность применения препарата у этой возрастной категории пациентов не установлена.