БОНКУР таблетки 5 мл 4мг/5 мл

Инструкция БОНКУР таблетки 5 мл 4мг/5 мл

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл 5 мл (флаконы)Форма выпуска: Во флаконах из стекла по 5 мл.Описание: Концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл во флаконе из стекла. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

• Лекарственная форма

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл 5 мл (флаконы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Ингибитор костной резорбции

• Дозировка

  Золедроновую кислоту вводят внутривенно капельно в течение 15 минут. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы

• Лекарственное взаимодействие

  Следует соблюдать осторожность при совместном применении бисфосфонатов с: - аминогликозидами, так как оба препарата могут оказывать аддитивное влияние на сывороточную концентрацию кальция, в результате чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться пониженным дольше, чем требуется; - петлевыми диуретиками, так как повышается риск развития гипокальциемии; - другими потенциально нефротоксическими препаратами. Следует иметь ввиду возможность развития гипомагниемии.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к бисфосфонатам, золедроновой кислоте и любым другим компонентам препарата; - Период беременности и кормления грудью

• Особые условия

  Препарат хранить при температуре 15 - 30 °С в недоступном для детей месте

• Побочные действия

  Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто – анемия; иногда – тромбоцитопения, лейкопения; редко – панцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – гипертензия, гипотензия; редко – брадикардия. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение, парестезии, нарушения вкуса, гипостезия, гиперстезия, тремор. Со стороны психики: иногда – возбуждение, нарушение сна; редко – спутанность сознания. Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, боли в животе , диспепсия, стоматит, сухость во рту. Со стороны дыхательной системы: иногда – диспноэ, кашель. Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда – зуд, кожная сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боли в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль; иногда – судороги. Со стороны почек и мочеполовой системы: часто – нарушение функции почек; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия. Со стороны иммунной системы: иногда – реакция гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек. Со стороны организма в целом: часто – лихорадка, гриппоподобное состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы крови к лицу); редко – астения, периферический отек, боль в груди, увеличение массы тела. Местные реакции: иногда - боль, раздражение, припухлость, затвердение на месте инъекции; Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия, гипокалиемия; редко – гиперкалиемия, гипернатриемия. Со стороны органов зрения: часто – конъюнктивит; иногда – помутнение зрения; очень редко – увеит, эписклерит.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетические показатели золедроновой кислоты, вводимой в виде однократной и повторных инфузий в течение 5 и 15 минут в дозах 2; 4; 8; и 16 мг у 64 пациентов с метастазами в костях не зависели от дозы. После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации препарата быстро повышались, достигая пика в конце инфузии, затем быстро снижались на <10 % пика через 4 часа и на <1 % пика через 24 часа с последующим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1 % пика, до второй инфузии препарата на 28-й день. Внутривенно введенная золедроновая кислота выводится трехфазно: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с периодами полувыведения 0,24 ч и 1,87 ч и длительная фаза с конечным периодом полувыведения, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. Золедроновая кислота не метаболизируется и выводится почками в неизменном виде. В течение первых 24 часов 39±16 % введенной дозы выводится с мочой. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5,04±2,5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC. Данные по фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией или печеночной недостаточностью отсутствуют. По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует фермент Р- 450 человека и не подвергается биотрансформации, что позволяет предположить, что состояние функции печени существенно не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты. По данным исследований, проведенных на животных, с калом выводится менее 3% дозы препарата. Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование. Анализ популяций показал, что у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность) или 50 мл/мин (умеренная почечная недостаточность) расчитанный клиренс золедроновой кислоты 37% и 72% соответственно у пациентов с клиренсом креатинина 84 мл/мин. Данные о больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) отсутствуют.

• Показания

  - Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью; - Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе в составе комбинированной терапии.

• Передозировка

  Случаев острой передозировки золедроновой кислоты не наблюдалось. При передозировке возможно развитие клинически значимой гипокальциемии, гипофосфатемии, гипомагниемии, а также нарушение функции почек (включая почечную недостаточность). Необходим тщательный контроль за состоянием пациента. В случае возникновения клинически значимой гипокальциемии показана инфузия глюконата кальция.