АНАЛЬГИН раствор для инъекций 2 мл 50% N5 от Jurabek Laboratories

Инструкция АНАЛЬГИН раствор для инъекций 2 мл 50% N5 от Jurabek Laboratories

• Состав

  Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав: 1 мл препарата содержит: активное вещество: метамизол натрия (анальгина) – 500 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, (Трилона Б),1М раствор натрия гидроксида до рН 6,0-7,5,вода для инъекций до 1 мл.

• Лекарственная форма

  50 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл или 2 мл вместе с инструкцией по медициснкому применению.

• Фармакотерапевтическая группа

  Анальгетик-антипиретик

• Количество в упаковке

  5

• Дозировка

  Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли). Перед введением рекомендуется нагреть до температуры тела. Для детей в возрасте 3-12 месяцев введение осуществляется только внутримышечно! Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина. Должны быть выбраны низкие эффективные дозы, которые контролируют боль и лихорадку. Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет 1- 2 мл 50% раствора (500 мг-1000 мг) метамизола натрия (внутримышечно или внутривенно) 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза может составлять 1 г (2 мл 50% раствора). Максимальная суточная доза может составлять до 4 мл 50% инъекционного раствора (не более 2 г), разделенная на 2-3 приема. Дети и новорожденные: метамизол натрия противопоказан в возрасте до 3-х месяцев или при массе тела менее 5 кг. Для детей в возрасте 3-12 месяцев (масса тела ребенка 5-9 кг) введение метамизола натрия осуществляется только внутримышечно!!! Детям метамизол натрия назначается в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела в сутки (0,1-0,2 мл 50% раствора). Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. Возраст (вес тела) Суточная доза 3-12 месяцев (5-8 кг) 0,1-0,2 мл анальгина (50-100 мг метамизола натрия) только внутримышечно! 1-3 года (9-15 кг) 0,2-0,5 мл анальгина (100-250 мг метамизола натрия) 4-6 лет (16-23 кг) 0,3-0,8 мл анальгина (150-400 мг метамизола натрия) 7-9 лет (24-30 кг) 0,4-1 мл анальгина (200-500 мг метамизола натрия) 10-12 лет (31-45 кг) 0,5-1,5 мл анальгина (250-500 мг метамизола натрия 13-14 лет (46-53 кг) 0,8-1,8 мл анальгина (400-900 мг метамизола натрия) Взрослые и пациенты старше 15 лет (> 53 кг) 1-2 мл* анальгина (500-1000 мг метамизола натрия)   *Максимальная суточная доза для взрослых может составлять до 4 мл 50% инъекционного раствора (не более 2 г метамизола натрия), разделенная на 2-3 приема. При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериального давления и шок. Внутривенное введение должно осуществляться медленно (скорость введения не более 1 мл (500 мг метамизола натрия в минуту)) в положении лежа, при контроле за артериальным давлением, пульсом и частотой дыхания для минимизации риска снижения артериального давления.

• Лекарственное взаимодействие

  Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости метамизола натрия нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце! С циклоспорином. При применении одновременно с циклоспорином может иметь место снижение его концентрации в крови, поэтому при их совместном применении требуется мониторинг концентрации циклоспорина в крови. С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами. Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол – нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. С седативными средствами и транквилизаторами. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин). Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы крови пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. С миелотоксическими лекарственными средствами. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичностиметамизола натрия. С метотрексатом. Одновременное применение метамизола натрия с метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому рекомендуется избегать их одновременного применения. С тиамазолом, сарколизином и цитостатическими средствами. Тиамазол, сарколизин и другие цитостатические средства повышают риск развития лейкопении. С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций). С кодеином, пропранололом, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов. Эффект метамизола натрия усиливают кодеин, пропранолол, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. С ацетилсалициловой кислотой. При одновременном применении метамизола натрия и ацетилсалициловой кислоты, метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. С бупроприоном. Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном их применении. С этанолом. Метамизол натрия усиливает седативный эффект этилового спирта. С миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин). При одновременном применении наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к активному веществу или любой другой компонент препарата, или другим производным пиразолона (пропифеназон, феназон или фенилбутазон), включая пациентов, у которых развился агранулоцитоз после использования этих препаратов; - бронхиальная астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), вт.ч. в анамнезе; - бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); - угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения) при заболеваниях кроветворной системы или после лечения цитостатиками, анемия, лейкопения; - выраженные нарушения функции печени или почек; - печеночная порфирия; - наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - состояние после проведения аортокоронарного шунтирования (АКШ); - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; - новорожденные и дети в возрасте до 3-х месяцев или младенцы с массой тела меньше 5 кг (отсутствует информация о применении); - беременность; - период лактации. С осторожностью: - артериальная гипотензия и/или нестабильная гемодинамика (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке); - ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность; - цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий; - дислипидемия/гиперлипидемия; - сахарный диабет; - курение; - клиренс креатинина менее 60 мл/мин, а также у пациентов с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе; - анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Н. pylori; - пожилой возраст, тяжелые соматические заболевания; - длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т. ч. варфарин), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

• Особые условия

  В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 250С. Препарат хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности. Не применять, в случае помутнения раствора или выпадения в осадок.

• Особенности продажи

  По рецепту врача.

• Побочные действия

  Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), и частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных. Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения; очень редко: агранулоцитоз, включая случаи со смертельным исходом, тромбоцитопения; частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи со смертельным исходом. Эти реакции могут также возникать могут возникать даже в случае, если ранее метамизол натрия применялся много раз без каких-либо осложнений. Данные реакции дозозависимы и могут развиться в любой период лечения. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области, половых органов), боль в горле, лихорадка. У пациентов, получающих антибиотики, эти симптомы могут быть минимально выраженными. Иногда, но не всегда, отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. Значительно повышается скорость оседания эритроцитов, значительно снижается количество или полностью исчезают из периферической крови гранулоциты. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но могут встречаться и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Необходимо немедленно прекратить введение препарата, не дожидаясь результатов лабораторных диагностических тестов при неожиданном ухудшении общего состояния, наличии не купирующейся или рецидивирующей лихорадки, болезненных поражений слизистой оболочки, особенно полости рта, носа и горла. При развитии панцитопении необходимо немедленно прекратить лечение анальгином с последующим мониторированием развернутого анализа крови до его нормализации. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: анафилактические или анафилактоидные реакции. Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма. У пациентов с непереносимость аналгетиков возможно развитие приступов астмы. Частота неизвестна: анафилактический шок. Такие реакции могут развиваться во время инъекции или сразу после приема препарата, а также через несколько часов. Преимущественно данные реакции развиваются в течение первого часа после введения. Более легкие реакции проявляются реакциями со стороны кожи и слизистых (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отек), одышкой, редко, симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Тяжелые формы могут проявляться генерализованной крапивницей, отеком Квинке (в том числе гортани), тяжелым бронхоспазмом, нарушением ритма сердца, артериальной гипотензией (перед которой иногда может предшествовать увеличение артериального давления), сосудистым шоком. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы. Со стороны сердечно-сосудистой системы Иногда: гипотензивные реакции во время или после применения, не связанные с использованием других фармакологически средств или развитием анафилактической/анафилактоидной реакций. Быстрое внутривенное введение увеличивает риск развития гипотензивной реакции. При гипертермии введение препарата может привести к критическому дозозависимому снижению артериального давления без каких-либо других симптомов реакций гиперчувствительности. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: фиксированная эритема; редко: сыпь (например, макулопапулезная сыпь); Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны сосудов Нечасто: изолированная артериальная гипотензия. После приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления (возможно фармакологически обусловленное, и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций). Редко: резко выраженное снижение артериального давления. При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности. Со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редко: нарушение функции почек. Частота неизвестна: интерстициальный нефрит. В очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией, протеинурией. Общие расстройства Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в низких концентрациях в моче метаболита метамизола натрия-рубазоновой кислоты.

• Фармакокинетика

  После внутривенного введения период полувыведения для метамизола натрия составляет 14 минут. Главный метаболит 4N-метиламиноантипирин (МАА). Другие метаболиты 4N-аминоантипирин (АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА), последние два не обладают фармакологической активностью. Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин и 4N-формиламиноантипирин не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА - 48%, ФАА - 18% и ААА - 14%. После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и 23±4% - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА -38±13 мл/мин, ААА - 61±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА -11,2±1,5 ч. При введении высоких доз метамилоза натрия через почки может выделяться метаболит -рубазоновая кислота, способный окрашивать мочу в красный цвет. Метамизол натрия проникает через плаценту. Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%. Преимущественно выводится почками. Примерно 96% выводится почками в виде метаболитов. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Пожилые. У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз. Нарушение функции почек. Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз. Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения метаболитов МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

• Фармакодинамика

  Анальгин является производным пиразолона и обладает обезболивающим, жаропонижающим и невыраженным противовоспалительным действием, а также некоторым спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры и желчевыводящих путей) действием. Механизм действия практически не отличается от других нестеродных противовоспалительных препаратов и связан с угнетением синтеза простагландинов. Некоторые результаты исследований показывают, что анальгин и его основной метаболит (4-N-метиламиноантипирин) обладают, вероятно, как центральным, так и периферическим механизмом действия.

• Показания

  болевой синдром различной этиологии: головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, корешковый синдром, альгодисменорея, почечная, печеночная и желчная колика (в комбинации со спазмолитическими средствами), травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит. - для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств. - лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения). Целесообразность применения препарата решается в каждом случае в зависимости от выраженности характера и переносимости лихорадки. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Передозировка

  В случае передозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в желудке, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота для метамизола не существует. В условиях лечебного учреждения - проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.