АБИТАКСЕЛЬ концентрат 30мг/5 мл

Инструкция АБИТАКСЕЛЬ концентрат 30мг/5 мл

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Во флаконах по 5 или 16,7 мл; в пачке картонной 1 флакон. СОСТАВ: 1 мл приготовленного раствора содержит: Активное вещество: паклитаксел 6 мг вспомогательные вещества: полиоксиэтилированное касторовое масло; этанол абсолютный; уксусная кислота ледяная. Описание: Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый вязкий раствор.

• Лекарственная форма

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/5 мл, 100 мг/16,7 мл, 150 мг/25 мл, 210 мг/35 мл, 300 мг/50 мл (флаконы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевое средство

• Дозировка

  В/в в дозе 135–175 мг/м2 в виде 3-х или 24-х часовой инфузии с интервалом между курсами 3 нед. Доза и режим (монотерапия или в комбинации с цисплатином при раке яичников и немелкоклеточном раке легких или доксорубицином при раке молочной железы) подбираются индивидуально. Раствор готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором глюкозы, либо 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором глюкозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция сохраняется. Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминновых рецепторов (например, внутрь 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Абитаксел, в/в 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина за 30–60 мин до введения препарата Абитаксел). Повторное введение препарата возможно при содержании нейтрофилов не менее 1,5 х 109 /л и тромбоцитов не менее 100 х 109 /л. При развитии выраженной нейтропении (менее 0,5 х 109 /л в течение 7 и более дней) или при тяжелой форме периферической нейропатии дозу необходимо уменьшить на 20%. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Абитаксел, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому при приготовлении, хранении и введении препарата Абитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

• Лекарственное взаимодействие

  Введение паклитаксела после инъекции цисплатина приводит к уменьшению клиренса и увеличению токсичности препарата Абитаксел. Кетоконазол подавляет метаболизм паклитаксела (требуется осторожность при совместном применении).

• Противопоказания

  - гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим полиоксиэтилированное касторовое масло); - число нейтрофилов менее 1,5 х 109 /л; - беременность, грудное вскармливание.

• Особые условия

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): - артериальная гипотензия; - реже — артериальная гипертензия, бради- или тахикардия, AV блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов верхних конечностей, тромбофлебит, эмболия легочной артерии, подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, нейтропения (максимум — IV степень нейтропении обычно наблюдается на 8–11-й дни, нормализация наступает на 22-й день), тромбоцитопения, анемия. Со стороны нервной системы: - главным образом парестезии. Сообщалось о судорожных припадках типа grand mal, изменениях со стороны зрения, атаксии, энцефалопатии, нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотонии. Со стороны респираторной системы: - интерстициальная пневмония, легочный фиброз, лучевой пневмонит (у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии). Со стороны органов ЖКТ: - тошнота, рвота, диарея, мукозит, явления непроходимости, перфорации кишечника, тромбоз брыжеечной артерии, включая ишемический колит, увеличение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, некроз печени, энцефалопатия печеночного происхождения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: - артралгия или миалгия. Со стороны кожных покровов: - алопеция; - редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа. Аллергические реакции: - возможны в первые часы после введения и проявляются в виде одышки, понижения АД, боли за грудиной, приливов крови к лицу, кожных высыпаний, ангионевротического отека, единичных случаев озноба и боли в спине. Прочие: - астения, общее недомогание, боль, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте введения; - экстравазация может вызвать целлюлит.

• Фармакокинетика

  После в/в введения динамика уменьшения концентрации в плазме носит двухфазный характер. Активно связывается с белками плазмы (89–98% в зависимости от дозы), на связывание не влияют циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенгидрамин; в значительной степени распределяется во внесосудистом пространстве. После введения в дозах 170 мг/м2 и больше терапевтическая концентрация в плазме определяется в течение 6–12 ч. Выводится, в основном, через ЖКТ с желчью в виде метаболитов и в небольшом количестве (от 1,3 до 12,6% в зависимости от дозы) в неизмененном виде с мочой.

• Показания

  - рак яичников; - рак молочной железы; - немелкоклеточный рак легких.

• Передозировка

  Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны крови, ЖКТ и нервной системы. Лечение: специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия — назначение антигистаминных, противорвотных средств, глюкокортикоидов.

• Применение у детей

  Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.