ФЛИКСОТИД ЭВОХАЛЕР аэрозоль 125мкг

Инструкция ФЛИКСОТИД ЭВОХАЛЕР аэрозоль 125мкг

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Дозированный аэрозоль для ингаляций 125 мкг/доза или 250 мкг/доза По 60 или 120 доз (для 125 мкг/доза) или по 60 доз (для 250 мкг/доза) в контейнеры (баллоны) из алюминиевого сплава, покрытые изнутри флюорополимером, снабженные дозирующим клапаном. Готовый контейнер (контейнер, оснащенный клапаном) вставляется в пластиковый актуатор, состоящий из аэрозольной головки (распыляющая насадка) с пылезащитным колпачком, и формирует ингалятор в полном комплекте. Ингалятор (Эвохалер™) № 1 в полном комплекте вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. СОСТАВ: 1 доза содержит: Активное вещество: флутиказона пропионат (тонкоизмельченный) 125 мкг или 250 мкг; Вспомогательные вещества: пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (не содержащий фреон пропеллент гидроксифтороалкан 134а (HFA 134a) (GR106642X)) до 75 мг.

• Лекарственная форма

  Аэрозоль для ингаляций дозированный 125 мкг по 60 доз; 120 доз и 250 мкг по 60 доз (баллоны) в комплекте с ингалятором Эвохалер N1

• Фармакотерапевтическая группа

  Глюкокортикоид

• Дозировка

  Пациенты должны быть уведомлены о том, что Фликсотид™ Эвохалер™ является средством профилактической терапии, и его следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Дозированный аэрозоль для ингаляций Фликсотид™ Эвохалер™ предназначен только для перорального ингаляционного введения. Предполагается, что каждая предписанная доза принимается как минимум с помощью двух ингаляций. Пациентам, которые затрудняются в использовании дозированного ингалятора, рекомендуется использовать спейсер. Астма Терапевтический эффект при бронхиальной астме наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не использовали ингаляционные кортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата. Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание. Взрослые и подростки старше 16 лет Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: - бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в день; - бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в день; - бронхиальная астма тяжелой степени тяжести: 500-1000 мкг 2 раза в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снижать до минимальной эффективной дозы.

• Лекарственное взаимодействие

  В обычных условиях при ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при "первом прохождении" и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов. Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше +30°С. Не замораживать. Предохранять от попадания прямых солнечных лучей. Плотно закрывать мундштук защитным колпачком. Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, терапевтический эффект препарата снижается при охлаждении баллончика. Не прокалывать, не разбивать и не сжигать контейнер, даже когда он пуст! СРОК ГОДНОСТИ: 24 месяца от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Инфекционные и паразитарные заболевания Очень часто: - Кандидоз ротовой полости и глотки. У некоторых пациентов возникает кандидоз полости рта и глотки (кандидозный стоматит). В таких случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло. Можно применять противогрибковые препараты местного действия для лечения симптоматического кандидоза при одновременном продолжении терапии препаратом Фликсотид™. Редко: - Пневмония (у пациентов с ХОБЛ) - Кандидоз пищевода. Со стороны иммунной системы Были описаны реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями: Нечасто: - Кожные реакции повышенной чувствительности; Очень редко: - Ангиодема (преимущественно отек лица и орофарингиальный отек), респираторные симптомы (диспноэ и/или бронхоспазм) и анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы Возможные системные эффекты включают: Очень редко: - Синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, замедление роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома. Со стороны обмена веществ и питания Очень редко: - Гипергликемия. Нарушения психики Очень редко: - Тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: - Охриплость голоса. У некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса. Рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой. Очень редко: - Парадоксальный бронхоспазм. Со стороны кожи и подкожных тканей Часто: - Кровоподтеки.

• Фармакокинетика

  Абсорбция Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата по каждому из имеющихся ингаляционных устройств была оценена в рамках сравнительного исследования фармакокинетических данных ингаляционных и внутривенных форм. У здоровых взрослых добровольцев абсолютная биодоступность для флутиказона пропионата, введенного с помощью Аккухалера/Дискуса, составляла 7,8%, с помощью Дискхалера - 9.0%, с помощью Эвохалера - 10.9% соответственно. У пациентов с астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдается меньшее системное воздействие ингаляционного флутиказона пропионата, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалируемой дозы может быть проглочена, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень, биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалируемой дозы и системным действием флутиказона пропионата. Распределение Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связывание с белками плазмы умеренно высокое (91%). Метаболизм Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, в основном путем метаболизма в печени при участии фермента CPY3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивного метаболита – карбоновой кислоты. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с известными ингибиторами CPY3А4, так как существует потенциальная возможность увеличения системной экспозиции флутиказона пропионата. Выведение Фармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин) и терминальным периодом полувыведения, составляющим около 8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%) и менее 5% выводится в виде метаболита.

• Показания

  Астма Фликсотид™ Эвохалер™ оказывает выраженное противовоспалительное действие в легких. Препарат уменьшает симптомы и частоту обострений астмы у пациентов, ранее получавших монотерапию бронходилататорами или другую профилактическую терапию. При тяжелой астме требуется постоянное медицинское наблюдение во избежание летального исхода. Пациенты с тяжелой формой астмы имеют постоянные симптомы и частые обострения с ограничением физической активности, и с исходными значениями пиковой скорости выдоха ниже 60% и вариабельностью более чем 30%, которая обычно не восстанавливается полностью до нормы после использования бронходилататоров. Таким пациентам требуются более высокие дозы ингаляционных или пероральных кортикостероидов. Внезапное ухудшение симптомов может потребовать увеличения дозы кортикостероида, которая должна быть введена под медицинским наблюдением. Взрослые Профилактика: - Астма легкой степени тяжести (значения пиковой скорости выдоха более 80% от должного и вариабельностью менее 20%): пациенты, требующие периодического симптоматического лечения астмы бронходилататорами более чем на нерегулярной основе. - Астма средней степени тяжести (значения пиковой скорости выдоха 60-80% от должного и вариабельностью более 20-30%): пациенты, требующие регулярного противоастматического лечения и пациенты с нестабильной астмой или с ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или монотерапии бронходилататорами. - Тяжелая степень астмы (значения пиковой скорости выдоха ниже 60% от должного и вариабельностью более 30%): пациенты с тяжелой хранической астмой. При применении флутиказона пропионата многие пациенты, которые зависят от приема системных кортикостероидов для адекватного контроля над симптомами, могут значительно сократить применение и исключить необходимость приема пероральных кортикостероидов. Дети Дети, которые нуждаются в профилактическом лечении астмы, включая пациентов у которых не достигнут контроль симптомов при существующей профилактической терапии. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) Фликсотид™ Эвохалер™ показан для лечения ХОБЛ в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета-агонистам длительного действия (ДДВА)).

• Передозировка

  Симптомы и признаки: Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозы флутиказона пропионата выше рекомендованных (как правило, 1000 мкг в сутки и выше) на протяжении длительного периода времени (нескольких месяцев или лет). У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции или резкое снижение дозы флутиказона пропионата. Лечение: Необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.