РОЗУВАСТАТИН ЛФ таблетки 5мг N29

Инструкция РОЗУВАСТАТИН ЛФ таблетки 5мг N29

• Состав

  1 таблетка Розувастатин-ЛФ 40 мг, 20 мг, 10 мг содержит: активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) – 40 мг, 20 мг, 10 мг. вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон (тип В), кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадарай II розовый (спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172). 1 таблетка Розувастатин-ЛФ 5 мг содержит: активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) – 5 мг. вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон (тип В), кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадарай II белый (спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк).

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Лекарственное средство может приниматься в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии лекарственным средством Розувастатин-ЛФ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза лекарственного средства должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Лечение гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать лекарственное средство, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мл 10 мг лекарственного средства Розувастатин-ЛФ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами лекарственного средствами, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими лекарственное средство в дозе 40 мг. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая доза розувастатина – 20 мг в сутки. Применение у детей Применение у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов.   Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера) Начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Для детей в возрасте 6-9 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в сутки. Безопасность и эффективность применения доз розувастатина, превышающих 10 мг, не изучена у данной группы пациентов. Для детей в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5-20 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность применения доз розувастатина, превышающих 20 мг, не изучена у данной группы пациентов. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. До начала терапии розувастатином дети и подростки должны начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Опыт применения розувастатина у детей с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией ограничен небольшим количеством пациентов в возрасте от 8 до 17 лет. Применение лекарственного средства в дозе 40 мг не рекомендуется данной группе пациентов. Дети в возрасте до 6 лет Безопасность и эффективность применения розувастатина у детей младше 6 лет не изучена. Поэтому применение лекарственного средства Розувастатин-ЛФ не рекомендовано детям младше 6 лет. Пожилые пациенты Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Изменения в режиме дозирования у данной группы пациентов не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин). Применение лекарственного средства в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточностью противопоказано. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение лекарственного средства Розувастатин-ЛФ противопоказано. Пациенты с печеночной недостаточностью Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции. Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин-ЛФ противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Особые популяции. Расовая принадлежность Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 5 мг. Доза лекарственного средства 40 мг противопоказана данной категории пациентов. Генетический полиморфизм У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421 АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521 СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза лекарственного средства Розувастатин-ЛФ составляет 20 мг один раз в сутки. Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение лекарственного средства в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Сопутствующая терапия Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении лекарственного средства Розувастатин-ЛФ с лекарственными средствами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема розувастатина. Если же применение указанных выше лекарственных средств необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии розувастатином и рассмотреть возможность снижения его дозы.

• Лекарственное взаимодействие

  Влияние применения других лекарственных средств на розувастатин Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение лекарственных средств, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 2). Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 2). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин-ЛФ противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину (см. таблицу 2). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным лекарственным средством, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. таблицу 2). Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии. При одновременном приёме розувастатина с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам рекомендуется начальная доза лекарственного средства 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами. Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 2). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом. Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 2) Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Следует ознакомиться с и инструкцией по медицинскому применению этих лекарственных средств перед их назначением совместно с розувастатином. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу лекарственного средства Розувастатин-ЛФ так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза лекарственного средства Розувастатин-ЛФ при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром – 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза). Таблица 2. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (AUC, данные приведены в порядке убывания) – результаты опубликованных клинических исследований Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина Циклопорин 75-200 мг 2 раза в сут., 6 мес. 10 мг 1 раз в сут., 10 дней Увеличение в 7,1 раза Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сут., 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3,1 раза Симепревир 150 мг 1 раз в сут., 7 дней 10 мг однократно Увеличение в 2,8 раза Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 17 дней 20 мг 1 раз в сут., 7 дней Увеличение в 2,1 раза Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч 20 мг однократно Увеличение в 2 раза Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сут., 7 дней 80 мг однократно Увеличение в 1,9 раза Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сут., 10 дней 10 мг однокртано Увеличение в 1,6 раза Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 7 дней 10 мг 1 раз в сут., 7 дней Увеличение в 1,5 раза Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сут., 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1,4 раза Дронедарон 400 мг 2 раза в сут. Нет данных Увеличение в 1,4 раза Итраконазол 200 мг 1 раз в сут., 5 дней 10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1,4 раза Эзетимиб 10 мг 1 раз в сут., 14 дней 10 мг 1 раз в сут., 14 дней Увеличение в 1,2 раза Фосампренавир 100 мг 2 раза в сут., 8 дней 10 мг однократно Без изменений Алеглитазар 0,3 мг, 7дней 40 мг, 7 дней Без изменений Силимарин 140 мг 3 раза в сут., 5 дней 10 мг однократно Без изменений Фенофибрат 67 мг 3 раза в сут., 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений Рифампин 450 мг 1 раз в сут., 7 дней 20 мг однократно Без изменений Кетоконазол 200 мг 2 раза в сут., 7 дней 80 мг однократно Без изменений Флуконазол 200 мг 1 раз в сут., 11 дней 80 мг однократно Без изменений Эритромицин 500 мг 4 раза в сут.,7 дней 80 мг однократно Снижение на 28% Байкалин 50 мг 3 раза в сут., 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47% Влияние применения розувастатина на другие лекарственные средства Антагонисты витамина К: как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы лекарственного средства у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы лекарственного средства может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследовании и хорошо переносилась пациентами. Другие лекарственные средства: Дигоксин: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Таким образом одновременное применение розувастатина и фузидовой кислоты не рекомендуется. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина. Дети Исследования лекарственного взаимодействия проводились только на взрослых пациентах. Степень взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами при применении у детей не известна.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов лекарственного средства. непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. лекарственное средство содержит лактозу). заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы). тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). миопатия. одновременный прием циклоспорина. беременность, период лактации, а также женщины репродуктивного возраста, не использующие какие-либо контрацептивные меры. детский возраст до 6 лет. Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами являются: Умеренная степень почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин); Гипотиреоз; Мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе; Наличие анамнеза токсичного действия на мускулатуру при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата; Алкогольная зависимость; Ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций; Пациенты азиатского происхождения; Совместное применение с фибратами.

• Особые условия

  В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Побочные действия

  Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. В контролируемых клинических испытаниях менее 4% пациентов, принимавших розувастатин, прекратили участие в испытаниях по причине неблагоприятных реакций. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Оценка побочных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто ((≥1/0100 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы: часто: сахарный диабет (частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (уровень глюкозы натощак ≥5,6 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертония)). Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, головокружение; очень редко: полинейропатия, потеря или снижение памяти; частота неизвестна: нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары). Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор, тошнота, боли в животе; редко: панкреатит; частота неизвестна: диарея. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: миалгия; редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз; очень редко: артралгия; частота неизвестна: иммуно-опосредованная некротизирующая миопатия. Такие побочные эффекты со стороны скелетной мускулатуры, как мышечная боль, миопатия (включая миозиты) и, реже, рабдомиолиз, сопровождающийся острой почечной недостаточностью, или без нее, наблюдались у пациентов, получавших розувастатин во всех дозировках, в основном при дозе белее 20 мг. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть приостановлена. Нарушения со стороны мочевыводящей системы: очень редко: гематурия. У пациентов, получавших розувастатин, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг розувастатина, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Данные клинических и постмаркетинговых исследований не выявили связь между протеинурией и острым или прогрессирующим течением заболевания почек. Гематурия отмечалась у пациентов, получавших розувастатин, но клинические данные указывают на низкую частоту возникновения данного симптома. Нарушения со стороны печени: редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко: желтуха, гепатит. Как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, дозозависимое увеличение уровня печеночных ферментов наблюдалось у небольшой группы пациентов, принимавших розувастатин; в большинстве случаев побочные эффекты были легкими, быстро проходящими или бессимптомными. Нарушения со стороны системы кроветворения: редко: тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна: кашель, одышка. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко: гинекомастия. Осложнения общего характера и реакции в месте введения: часто: астения; частота неизвестна: периферические отеки. Частота возникновения рабдомиолиза, значительных нарушений функции почек и печени (в основном в виде увеличения уровня печеночных ферментов) выше при дозе розувастатина 40 мг. При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: половая дисфункция; в исключительных случаях – интерстициальное заболевание легких, особенно при длительном лечении; повреждения сухожилий, иногда осложненные разрывом. Дети В ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимающих розувастатин в течение 52 недель, уровень КФК был повышен (>10-тикратного превышения верхней границы нормы), мышечные симптомы после тренировки или после увеличения физической активности наблюдаются чаще, по сравнению с наблюдениями в ходе клинических испытаний у взрослых. В отношении других реакций, профиль безопасности розувастатина у детей и подростков подобен таковому у взрослых. Пациент должен быть проинформирован о необходимости обратиться к врачу в случае возникновения любых из перечисленных побочных реакций, а также других побочных реакций, не указанных в данной инструкции.

• Показания

  Лечение гиперхолестеринемии: - Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными у взрослых, подростков и детей старше 6 лет. - Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: - Для снижения риска возникновения тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

• Передозировка

  В случае передозировки специфического лечения не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Следует контролировать функцию печени и уровень КФК. Гемодиализ не дает положительного эффекта.