РОТАЛФЕН раствор для инъекций 2 мл 50мг/2 мл N9

Инструкция РОТАЛФЕН раствор для инъекций 2 мл 50мг/2 мл N9

• Состав

  Лекарственная форма: раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий. Состав 1 ампула препарата содержит: активное вещество: декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) 50 мг. вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий по 2 мл в ампулах темного стекла. 5 или 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Взрослые Рекомендуемая доза декскетопрофена составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости прием можно повторять каждые 6 часов. Общая суточная доза декскетопрофена не должна превышать 150 мг. Роталфен предназначен для кратковременного применения, продолжительность применения должна быть ограничена периодом, необходимым для снятия острых болевых симптомов (не более 2-х дней). Пациенты должны перейти на прием пероральных анальгетиков, когда это станет возможным. Нежелательные реакции можно свести к минимуму путем применения минимальных эффективных доз в течение как можно более короткого периода, необходимого для контроля симптомов. При послеоперационном болевом синдроме средней или высокой интенсивности Роталфен может применяться в комбинации с опиоидными анальгетиками, при его назначении применяются те же рекомендованные дозы для взрослых. Дети Безопасность и эффективность декскетопрофена у детей и подростков не установлена. Пожилые пациенты Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек у пациентов пожилого возраста рекомендуется назначать уменьшенную дозировку при небольшом нарушении функции почек: суточная доза не должна превышать 50 мг. Нарушение функции печени Для пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить дозу до 50 мг в сутки и тщательно контролировать функцию печени. Роталфен не следует назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью). Нарушение функции почек У пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) доза декскетопрофена не должна превышать 50 мг в сутки. Препарат не следует назначать пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин). Способ применения препарата Роталфен раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий применяют для внутримышечного и внутривенного введения. Внутримышечное введение Содержимое одной ампулы препарата (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу. Внутривенная инъекция (болюсное введение) Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд. Внутривенная инфузия Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или лактатного раствора Рингера. Приготовленный раствор вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Правила применения препарата При внутримышечном или болюсном введении препарата раствор следует вводить немедленно после его извлечения из ампулы. Для введения путем внутривенной инфузии раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Приготовленный раствор стабилен 24 часа при хранении при температуре 5°С ± 3°С или 25°С ± 2°С. Роталфен совместим при смешивании в небольших объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Роталфен нельзя смешивать в небольших объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, поскольку это приведет к образованию осадка. Роталфен, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, совместим с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор для инфузий не должен смешиваться с прометазином и пентазоцином. Роталфен нельзя смешивать с другими препаратами, за исключением упомянутых.   Препарат предназначен для приготовления одной дозы на один раз, а неиспользованный раствор утилизируют. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий частицы, использовать нельзя.

• Лекарственное взаимодействие

  Нерекомендуемые комбинации Другие НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сутки): повышается риск возникновения язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта за счет синергического действия. Антикоагулянты: НПВП могут усилить действие антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высоким уровнем связывания декскетопрофена с белками плазмы, ингибированием функции тромбоцитов и повреждением гастродуоденальной слизистой оболочки. Если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль состояния пациента с соответствующим контролем лабораторных показателей. Гепарины: увеличивается риск кровотечения (в связи с ингибированием функции тромбоцитов и повреждением гастродуоденальной слизистой оболочки). Если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль состояния пациента с соответствующим контролем лабораторных показателей. Кортикостероиды: повышается риск возникновения язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Литий: НПВП повышают уровень лития в крови, который может достигать токсических значений, за счет уменьшения его выделения почками. Уровень лития в крови необходимо контролировать в начале терапии, при коррекции дозы и отмене лечения декскетопрофеном. Метотрексат в высоких дозах (15 мг в неделю и выше): повышается гематологическая токсичность метотрексата за счет уменьшения его выделения почками. Гидантоины и сульфонамиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ. Комбинации, требующие осторожности при применении Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение средств, угнетающих действие ЦОГ, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками группы аминогликозидов может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, которое обычно обратимо. При применении декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо быть уверенным, что пациент адекватно гидратирован, и проводить контроль функции почек в начале лечения. Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне применения НПВП. Необходим еженедельный контроль картины крови во время первых недель терапии, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у лиц пожилого возраста. Пентоксифиллин: повышается риск кровотечения, необходимо клиническое наблюдение и контроль времени кровотечения. Зидовудин: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеточных элементов крови, в том числе ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП. Сульфонилмочевина: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины за счет вытеснения из связей с белками крови. Комбинации, требующие особого внимания Блокаторы β-адренорецепторов: может снижаться их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов. Циклоспорин и такролимус: НПВП могут усиливать нефротоксичность, что обусловлено действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек. Тромболитики: повышается риск развития кровотечений. Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Пробенецид: возможно повышение концентраций декскетопрофена в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы декскетопрофена. Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови. Мифепристон: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона. Хинолоновые антибиотики: данные испытаний на животных указывают на то, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВП могут повысить риск развития судорог.

• Противопоказания

  -       повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; -       наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, назальных полипов, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВП); -       наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при применении кетопрофена или фибратов; -       желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВП; -       активные или имеющиеся в анамнезе рецидивирующие пептическая язва/кровотечение или перфорация; -       хроническая диспепсия; -       другие активные кровотечения или коагуляционные нарушения; -       болезнь Крона или язвенный колит; -       тяжелая сердечная недостаточность; -       нарушения функции почек от умеренной до тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин); -       тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью); -       геморрагический диатез и другие коагулопатии; -       тяжелая дегидратация (вызванная рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости); -       третий триместр беременности и период лактации. Роталфен противопоказан для интратекального и эпидурального введения из-за входящего в состав препарата этанола.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны кроветворной и лимфатической системы: нечасто – анемия; очень редко – нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания: редко – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия. Психические нарушения: нечасто – бессонница. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезия, обморок. Со стороны органа зрения: нечасто – нечеткое зрение. Со стороны органа слуха и равновесия: редко – шум в ушах. Со стороны сердца: редко – экстрасистолия, тахикардия. Со стороны сосудов: нечасто – гипотензия, приливы; редко – гипертензия, поверхностный тромбофлебит. Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; нечасто – боли в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко – пептическая язва, кровотечение или перфорация пептической язвы; очень редко – панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, желтуха; очень редко – поражение печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, зуд, сыпь, повышенная потливость; редко – крапивница, акне; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности. Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: редко – ригидность мышц, скованность в суставах, мышечный спазм, боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, полиурия, почечные боли, кетонурия, протеинурия; очень редко – нефрит или нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко – нарушения менструального цикла, расстройства предстательной железы. Общие нарушения и расстройства в месте введения: часто – боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, включая воспаление, гематому или кровотечение; нечасто – пирексия, утомляемость, боль, ощущение холода; редко – озноб, периферические отеки. Лабораторные показатели: редко – анормальные печеночные пробы. Чаще всего наблюдаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, иногда с летальным исходом, особенно у лиц пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита, болезнь Крона. Реже отмечается гастрит. Также на фоне применения НПВП возможны отеки, гипертензия и сердечная недостаточность. Как и в случае применения других НПВП, возможно развитие асептического менингита, который, главным образом, возникает у пациентов с системной красной волчанкой или со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и гематологических реакций (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и медуллярная гипоплазия). Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт).

• Фармакокинетика

  Абсорбция После внутримышечного введения декскетопрофена у человека максимальная концентрация достигается через 20 минут (10-45 минут). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Распределение Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35 часа, а период полувыведения составляет 1-2,7 часов. Фармакологические исследования показали, что Cmax и AUC сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Биотрансформация и элиминация После приема декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только энантиомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации в энантиомер R-(-) у человека. Основным путем выведения декскетопрофена является глюкуронидная конъюгация с последующим выделением почками. Пожилые пациенты У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и старше) экспозиция была значительно выше, чем у молодых добровольцев, после перорального однократного или многократного приема (до 55%), в то время как не наблюдались значительные отличия ни в Cmax, ни в Tmax. Период полувыведения увеличивался после однократного или многократного приема (до 48%), а явный общий клиренс уменьшался.

• Фармакодинамика

  Декскетопрофена трометамол – трометаминовая соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). В частности, ингибируется преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме этого, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата.   У подопытных животных и у людей было выявлено ингибирующее действие декскетопрофена на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Анальгезирующий эффект декскетопрофена при внутримышечном и внутривенном введении был исследован при лечении болей от средней до высокой степени интенсивности в различных областях хирургии (ортопедическая хирургия и гинекологическая/ абдоминальная хирургия), а также при мышечно-скелетной боли (модель острой боли при люмбаго) и при почечных коликах. Во время исследований анальгезирующий эффект начинался быстро, максимальный эффект достигался в первые 45 минут. Длительность анальгезирующего эффекта после введения 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов. Клинические исследования послеоперационных болей показали, что при комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно снижает потребность в опиоидах. Во время исследования послеоперационных болей у пациентов, принимающих морфин посредством системы контролируемой пациентом анальгезии, при приеме декскетопрофена существенно снижалась потребность в морфине (на 30-45%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

• Показания

  Симптоматическое лечение острой боли, умеренной или высокой интенсивности, такой как послеоперационная боль, почечная колика и люмбаго, при невозможности перорального приема лекарств.

• Передозировка

  Симптоматика при передозировке неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическую терапию, согласно клиническому состоянию пациента. Для выведения декскетопрофена трометамола можно использовать диализ.

• Применение у детей

  Эффективность и безопасность применения Роталфен у детей не установлены.