КАБЕРГОЛИН ОРВИЛЛЕ таблетки 0,5мг N23

Инструкция КАБЕРГОЛИН ОРВИЛЛЕ таблетки 0,5мг N23

• Состав

  Янтарные стеклянные бутылки класса I, пробка с алюминиевой крышкой с пробкой для вскрытия с вставкой и защитным кожухом из полипропилена (PP) с силикагелем. Каждая бутылка содержит 24 таблетки и заключена в наружный бумажный футляр. СОСТАВ: Каждая таблетка содержит: активное вещество: каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: целлактоза 80, лактоза гидрат, лейцин, натрия крахмала гликолят, магния стеарат. Описание: продолговатые таблетки белого цвета, с гравировкой «D/C» на одной стороне, и «0,5» на другой.

• Лекарственная форма

  Таблетки 0,5 мг N24 (флаконы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Ингибитор лактации

• Количество в упаковке

  24

• Дозировка

  Внутрь, во время еды. Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов. Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической артериальной гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ не должна превышать 0,25 мг. Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю. В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

• Лекарственное взаимодействие

  Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии препаратом КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ не рекомендуется. Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина. Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

• Противопоказания

  · повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи. · нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе. · при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология: недостаточность и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии. · применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены). · непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Как и другие производные спорыньи, КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: · артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск); · тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; · пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; · тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); · тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); · одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии).

• Особые условия

  Хранить в герметичном контейнере при комнатной температуре (1~30℃). Следует хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года (24 месяца с даты изготовления). Не следует применять после истечения срока годности.

• Побочные действия

  В ходе клинических исследований с применением препарата КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении препарата КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов. Наиболее частые побочные действия представлены ниже: Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; при длительном применении КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического – не менее чем на 20 мм рт.ст., диастолического – не менее чем 10 мм рт.ст.). Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки. Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах. При длительной терапии с применением препарата КАБЕРГОЛИН-ОРВИЛЛЕ ТАБ отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации. В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатининфосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

• Фармакокинетика

  Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

• Показания

  · Предотвращение физиологической лактации после родов. · Подавление уже установившейся послеродовой лактации. · Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею. · Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

• Передозировка

  Симптомы передозировки (вероятнее, симптомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации. При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.