ЭЗОМИ порошок 40мг N0

Инструкция ЭЗОМИ порошок 40мг N0

• Состав

  1 флакон содержит: Активное вещество: эзомепразол натрия эквивалентного эзомепразолу 40 мг Вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидроксид, вода для инъекций. Стеклянный прозрачный флакон с резиновой пробкой и пластмассовой крышкой. 1 флакон в картонной упаковке с инструкцией по применению.

• Лекарственная форма

  Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 40 мг N1 (флаконы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоязвенное средство (ингибитор Н+К+АТФазы)

• Количество в упаковке

  1

• Дозировка

  Только для внутривенного введения. Взрослые: Пациентам с рефлюкс-эзофагитом рекомендуется эзомепразол в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Обычная доза эзомепразола для инъекций при симптоматической лечении ГЭРБ в сутки составляет 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести заболевания) в виде в/в инъекций в течение 3 минут или в/в инфузии в течение 10-30 минут. Способ введения: Прямое в/в введение: Эзомепразол натрия для инъекций готовится путем разведения 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия во флаконе препарата содержащего 40 мг эзомепразола. 5 мл восстановленного раствора следует набирать из флакона и вводить в организм в течение не менее 3 минут. Инъекционный раствор во флаконе допускается хранить при температуре не выше 25°C в течение 12 часов. Каждый флакон эзомепразола предназначен для однократного применения. Инфузия: Далее допускается разведение восстановленного раствора 0,9% раствором хлорида натрия для получения 100 мл инфузионного раствора, вводить в течение 10-30 минут. Лечение инъекциями эзомепразола следует прекратить, как только пациент сможет принимать капсулы эзомепразола. Дети младше 12 лет Препарат не следует использовать у детей младше 12 лет, поскольку данных о его применении в данной группе пациентов не имеется. Нарушение функции почек Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности препарат следует назначать с осторожностью (из-за ограниченного опыта применения). Нарушение функции печени Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции печени максимальная доза эзомепразола не должна превышать 20 мг. Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется.

• Лекарственное взаимодействие

  Все исследования взаимодействия эзомепразола с другими лекарственными веществами проводились с участием только взрослых пациентов. Подавление желудочной кислоты во время лечения эзомепразолом и другими ИПН может увеличивать или уменьшать всасывание лекарственных средств с рН зависимой абсорбцией. Во время лечения эзомепразолом всасывание кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба может уменьшаться, а всасывание дигоксина – увеличиваться. Сочетанное назначение омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых испытуемых повышало биодоступность дигоксинана 10% (у двух из десяти испытуемых – до 30%). Токсичность дигоксина отмечалась редко. При применении эзомепразола в высоких дозах у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – фермент, принимающий основное участие в его метаболизме. Использование эзомепразола в комбинации с диазепамом, циталопрамом, имипрамином, кломипрамином, фенитоином и другими субстратами CYP2C19 может привести к повышению их концентрации в плазме и потребовать снижения дозы. Это особенно важно учитывать при назначении эзомепразола для лечения «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, субстрата CYP2C19. В плазме больных эпилепсией минимальные концентрации фенитоина повышаются на 13% при его сочетании с 40 мг эзомепразола. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Омепразол (40 мг один раз в сутки) увеличивал Cmax и AUCТ вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно. В ходе клинического исследования сопутствующее назначение 40 мг эзомепразола пациентам, получавшим варфарин, не нарушало время коагуляции. Однако, в пострегистрационном наблюдении было получено несколько отдельных сообщений о клинически значимых случаях повышения МНО (международного нормализованного отношения) при совместном применении препаратов. При назначении и завершении одновременной терапии эзомепразолом и варфарином (или другими производными кумарина) рекомендуется мониторинг. Одновременный прием 40 мг эзомепразола с цизапридом у здоровых добровольцев приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC– на 32% и t1/2 – на 31%, однако, концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не менялись. При применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом дальнейшего удлинения интервала QTc, отмечаемого при приеме одного цизаприда, не наблюдалось. Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина или хинидина. В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Сопутствующее применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4 кларитромицина (500 мг два раза в сутки) приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Сопутствующее применение эзомепразола и ингибитора обеих изоформ CYP2C19 и CYP3A4 может более чем вдвое увеличить экспозицию эзомепразола. Вориконазол, ингибитор CYP2C19 и CYP3A4, увеличивал значение AUC омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола в подобных случаях обычно не требуется, но ее необходимо рассмотреть у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном лечении.

• Противопоказания

  Известная гиперчувствительность к действующему веществу (эзомепразолу), замещенным бензимидазолам или вспомогательным веществам препарата. Совместное применениес нелфинавиром.

• Особые условия

  При наличии любых настораживающих симптомов (значительной спонтанной потери массы тела, частой рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены), а также язвы желудка (или подозрении на нее) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может сглаживать симптоматику и задерживать постановку правильного диагноза.

• Побочные действия

  Указанные побочные эффекты не были дозозависимыми. Реакции классифицированы в соответствии с частотой встречаемости (очень часто ≥1/10; часто от >1/100 до <1/10; не часто от >1/1000 до<1/100; редко от >1/10000 до<1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции повышенной чувствительности, например, повышенная температура, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: периферический отек. Редко: гипонатриемия. Неизвестно: гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может коррелировать гипокальциемией. Нарушения психики Нечасто: бессонница. Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия. Очень редко: агрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль. Нечасто: головокружение, парестезия, сонливость. Редко: нарушения вкуса. Нарушения со стороны органа зрения Редко: неясность зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Нечасто: вестибулярное головокружение. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота. Нечасто: сухость во рту. Редко: стоматит, желудочно-кишечные кандидозы. Неизвестно: микроскопический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: повышенный уровень ферментов печени. Редко: гепатит с желтухой или без нее. Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с болезнью печени в анамнезе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница. Редко: алопеция, фоточувствительность. Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: перелом бедра, костей запястья или позвоночника Редко: артралгия, миалгия. Очень редко: мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: интерстициальный нефрит, в отдельных случаях в сочетании с терминальной почечной недостаточностью. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень редко: гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения Редко: недомогание, повышенная потливость.

• Фармакокинетика

  Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составил 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы – 97%. Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP). Основная часть эзомепразола метаболизируется с помощью полиморфной изоформы CYP2C19. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфонэзомепразола – основной метаболит, определяемый в плазме. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 системный клиренс равен 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 – 1,3 ч при многократном приеме в режиме дозирования один раз в сутки. Фармакокинетика эзомепразола изучалась для доз до 40 мг, принимаемых два раза в сутки. Площадь подкривой «концентрация-время» (AUC) возрастает на фоне многократного приема. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основной метаболит эзомепразола не влияет на секрецию хлористоводородной кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% принятой дозы выводится с мочой (менее 1% – в неизмененном виде), остальное количество выводится с калом.

• Фармакодинамика

  Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию хлористоводородной кислоты желудка путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде желудка, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+, К+-АТФазу, подавляя как базальную, так и стимулированную секрецию хлористоводородной кислоты. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии. Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. У взрослых и детей, длительно получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме. Клиническое значение этого эффекта не установлено. При длительном применении чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Кисты являются доброкачественными и носят обратимый характер.

• Показания

  Лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лечение и профилактика развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска при приеме НПВП. Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

• Передозировка

  На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием эзомепразола в дозе 80 мг не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.