ДИКЛОБЕРЛ раствор для инъекций 75мг/3 мл N74

Инструкция ДИКЛОБЕРЛ раствор для инъекций 75мг/3 мл N74

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: раствор для инъекций 75 мг/3 мл. По 3 мл в ампулы бесцветного стекла типа I. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. СОСТАВ: В одной ампуле содержится: Активное вещество: диклофенак натрия, 75 мг Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Описание: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц.

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций 75 мг/3 мл N5 (ампулы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  75

• Дозировка

  Взрослые: Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг. Способ и длительность применения Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы. В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер. Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста: Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов. Снижение функции почек и печени: При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

• Лекарственное взаимодействие

  Другие НПВП, включая салицилаты: Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП. Дигоксин, фенитоин, литий: При совместном введении Диклоберл® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина - рекомендован. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения - регулярно контролировать функцию почек. Сопутствующее применение Диклоберла® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов. Глюкокортикоиды: При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения. Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения. Противодиабетические препараты: Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Метотрексат: Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов. Циклоспорин: НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина. Антибиотики хинолонового ряда: Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС. Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин Сульфонилмочевина: Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови. Пробенецид и сульфинпиразон: Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма. Колестипол и холестирамин: Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него. Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата; - при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; - при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови; - лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения); - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит); - при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений); - при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; - свежие цереброваскулярные или другие кровотечения; - установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга; - нарушение функции печени или почек тяжелой степени; - сердечная недостаточность тяжелой степени; - беременность и период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет.

• Особые условия

  Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Очень часто (≥ 1/10): - желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии. Часто (≥ 1/100 - <1/10): - псевдо анафилактические реакции; - реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд; - нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость; - диспептитческие явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации); - повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; - реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции; - задержка жидкости. Иногда (≥ 1/1 000 - <1/100): - крапивница; - кровавая рвота, мелена или кровавый понос; - нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов). Поэтому при длительном лечении препаратом следует регулярно проводить анализ печеночных показателей; - алопеция; - возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью. Редко (≥ 1/10 000 - <1/1 000); - отек, некроз в месте инъекции; - реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт встречаются редко. Очень редко (<1/10 000), в том числе единичные случаи; - абсцесс в месте инъекции; - нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия; - тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек Квинке (отек лица, отек языка, отек внутренних гортани с сужением дыхательных путей, одышка, учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, падение артериального давления до критического уровня); - аллергический васкулит и пневмонит; - психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, кошмарные сновидения; - сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор; - психические расстройства, такое как нарушение памяти; - нарушение зрения (размытость зрения или диплопия); - шум в ушах, преходящие расстройства слуха; - сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; - артериальная гипертония; - острое нарушение мозгового кровообращения; - стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника; - экзантема, экзема, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; - поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром; - обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП. симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).

• Фармакокинетика

  После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 – 20 минут, после ректального введения - приблизительно через 30 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом. После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика у отдельных групп больных У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц. У пациентов с нарушением функции почек при назначении Диклоберл N 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

• Показания

  Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей: - острый артрит (включая приступ подагры); - хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит); - анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы; - явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз); - воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы; - отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом. Примечание: Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции - в рамках начальной терапии.

• Передозировка

  Симптомы: передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз. Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.