ЭНЦЕРТА таблетки 1мг N29

Инструкция ЭНЦЕРТА таблетки 1мг N29

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой 0,5 иг и 1 мг. СОСТАВ: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1.0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон К-30, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк. Состав оболочки: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг; 1,0 мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3x10), N60 (6х10) (упаковки контурные ячейковые)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противовирусное средство

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи). Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам ( то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита B, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1.0 мг энтекавира один раз в день. Пациенты с почечной недостаточностью Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, в том числе находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавиры не требуется. У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.

• Лекарственное взаимодействие

  Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром дипивоксипом или тенофовиром дизопроксил фумаратом не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата; - детский возраст до 18 лет.

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Препарат хранить в сухом недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: - диарея; - диспепсия; - тошнота; - рвота. Со стороны центральной нервной системы: - головная боль; - утомляемость; - бессонница; - головокружение; - сонливость. Со стороны иммунной системы; - анафилактоидная реакция. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: - алопеция; - сыпь. Со стороны печени: - повышение активности трансаминаз. Со стороны обмена веществ: - лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенность у пациентов с декомпенсированным поражением печени. Кроме того, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: часто: - снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл , возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/куб. мм. редко: - почечная недостаточность.

• Фармакокинетика

  Абсорбция У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5 - 1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади по кривой "концентрация-время" (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная и минимальная концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При сравнении биодоступности у здоровых людей таблеток и раствора для приема внутрь биодоступность таблеток была равна 100%, то есть эти две лекарственные формы взаимозаменяемы. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-48% и снижение AUC на 18-20%. Распределение Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro. Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве. После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспотенциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полужизни составил примерно 24 часа. Энтекавир выделяется главным образом мочками, причем в равновесном состоянии в неизменном виде в моче определяется 62%-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

• Показания

  Хронический гепатит B у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или АСТ) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

• Передозировка

  Случаи передозировки энтекавира не зарегистрированы. В случае передозировки за пациентом должны проводится тщательное медицинское наблюдение и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.