ПРОСУЛЬПИН таблетки 50мг N29

Инструкция ПРОСУЛЬПИН таблетки 50мг N29

• Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – сульпирид 50 мг или 200 мг вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидрокси- пропилцеллюлоза К15М, магния стеарат, тальк

• Лекарственная форма

  Таблетки 50 мг, 200 мг N30 (3x10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антипсихотическое средство

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Таблетки 50 мг Дозировка для взрослых: Просульпин 50 мг 1 – 2 таблетки 3 раза в сутки, то есть 150 – 300 мг сульпирида в сутки. Таблетки 200 мг Дозировка для взрослых: Острые и хронические психотические расстройства: суточная доза составляет от 400 мг до 2 000 мг, разделенная на несколько приемов. При лечении психофункциональных расстройств доза обычно составляет 200 мг в сутки. Во всех случаях следует назначать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза препарата подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата. Дозы для пациентов с нарушением функции почек: : в связи с тем, что до 92 % сульпирида выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина Снижение обычно назначаемой суточной дозы: 30 – 60 мл/мин 50 % обычно назначаемой суточной дозы 10 – 30 мл/мин 30 % обычно назначаемой суточной дозы < 10 мл/мин 20 % обычно назначаемой суточной дозы Дозировка для детей и подростков: Рекомендуемая начальная дозировка составляет 1 – 2 мг/кг/в сутки, в случае необходимости дозу можно повысить до 5 мг/кг/в сутки. Суточная доза разделяется на 2 – 3 приема. У детей и подростков принимаемая доза сульпирида не должна превышать 10 мг/кг/в сутки. Дозы препарата для пожилых пациентов: начальная доза должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых Способ применения: Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

• Лекарственное взаимодействие

  Противопоказанные комбинации – с леводопой Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков. – с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.). Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у больных болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента ЗНС). Не рекомендуемые комбинации – с этанолом Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол. – с препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» («torsades de pointes»): - вызывающие брадикардию препараты, такие как -адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды; - вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящие диуретики; стимулирующие перистальтику кишечника слабительные; вводимый внутривенно амфотерицин В; глюкокортикостероиды; тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована); - антиаритмические препараты IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); - антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); - антидепрессанты, производные имипрамина (дезметилимипрамин, хлоримипрамин и др.); - некоторые нейролептики (тиоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид); - другие препараты, такие как метадон, бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно винкамин; галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами необходимо установить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиологическое наблюдение. Комбинации, которые следует принимать во внимание – с антигипертензивными препаратами Аддитивное гипотензивное действие и увеличение риска ортостатической гипотензии. – с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (ЦНС): наркотические анальгетики, антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам), противокашлевые препараты; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции. – препараты лития Повышают риск возникновения экстрапирамидных расстройств. – с сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg2+ и/или Аl3+ При одновременном применении снижают биодоступность сульпирида. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема. – с ропиниролом Взаимный антагонизм.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками эпилепсия феохромоцитома острая порфирия. гиперпролактинемия, пролактинзависимые опухоли( пролактинома гипофиза, рак молочной железы) психомоторное возбуждение одновременный прием с леводопой; одновременное применение с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона; врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы). Беременность , период грудного вскармливания

• Особые условия

  Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга. Удлинение интервала QT Сульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» («torsades de pointes»). До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин; замедление внутрисердечной проводимости, врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное с одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT; нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия – должны быть скорректированы; кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ – мониторирование и постоянное медицинское наблюдение. Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»). Экстрапирамидный синдром При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты, а не дофаминергические агонисты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Инсульт В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению действия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменцией У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение (в 1,6-1,7 раз) риска наступления смерти, в большинстве случаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями (пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований показал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5 %, и 2,6 % – при применении плацебо. Сравнительные исследования подтвердили, что лечение как атипичными, так и типичными антипсихотическими препаратами может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна. Венозные тромбоэмболические осложнения При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры (см. раздел «С осторожностью»). Пациенты с эпилепсией В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно быть обеспечено строгое медицинское наблюдение. Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначаться больным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отмена дофаминергических препаратов может увеличить риск развития у пациента ЗНС (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить. Пациенты с нарушениями функции почек У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета. Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови. Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается. Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении с общестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторые антиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз, возбудимость и бессонницу. Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначении сульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальным циклом. Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных возможен риск развития нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (или без нее) Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность ребенка к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата с учетом клинического состояния ребенка. Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, прием данного препарата не рекомендуется. Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД. Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах - галакторея, гинекомастия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

• Фармакокинетика

  Всасывание. Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35 %, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Mаксимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmax) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л и 0,25 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 50 мг. Распределение. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: объем распределения в равновесном состоянии составляет 1,0-1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 40 %; препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме крови и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 мг до 300 мг. Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе и гипоталамусе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5 % от концентрации в плазме крови. Сульпирид проникает через плацентарный барьер; незначительное его количество появляется в грудном молоке. Выведение. В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками путем клубочковой фильтрации в практически неизмененном виде (92 %), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (Т1/2) составляет 7-9 часов. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-210 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс (80-130 мл/мин). На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется корректировать режим дозировок сульпирида у пациентов с почечной недостаточностью. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

• Фармакодинамика

  Сульпирид является наиболее известным представителем атипичных нейролептиков из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. Сульпирид блокирует в центральной нервной системе (ЦНС) преимущественно дофаминергические рецепторы мезолимбической и гипоталамо-гипофизарной системах, незначительно воздействуя на таковые в неостриатной системе. Для большинства бензамидов характерно двухкомпонентное влияние: стимуляция дофаминергической передачи при низких дозах преимущественной блокадой в префронтальной области – пресинаптических D2/D3 ауторецепторов (усиливая высвобождение дофамина), а в лимбической – постсинаптических (блокируя дофаминовую трансмиссию). Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при PET обследовании (позитронной эмиссионной томографии), колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг - составляет 75 %. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей. Эти различия в воздействии сульпирида определяют широту спектра терапевтической активности и применения сульпирида как нейролептика при высоких дозах и как антидепрессанта, а в низких дозах - лекарственное средство при головокружениях различной этиологии.

• Показания

  Таблетки 50 мг Взрослые: психосоматические заболевания, обычно проявляющихся расстройствами пищеварения (функциональная диспепсия верхних отделов, функциональная диспепсия желудка и кишечника, диарея, запоры). нейропсихические нарушения, сопровождающихся беспокойством и головокружение различной этиологии, особенно в гериатрии. Дети: психозы, нарушения поведенческих реакций, чрезмерный страх и энурез. Таблетки 200 мг острая и хроническая шизофрения, тяжелые психотические расстройства, сопровождаемые галлюцинациями, растерянностью, бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз тяжелые депрессии, возникшие под влиянием внешнего раздражителя, сопровождающие хронический алкоголизм, депрессии у людей пожилого возраста и депрессивные фазы душевных расстройств, характеризующиеся циклическим проявлением, психические расстройства, проявляющиеся чрезмерной двигательной активностью и склонностью к агрессивному поведению по отношению к окружающим Помимо ряда тяжелых душевных расстройств к показаниям применения препарата Просульпин 200 мг также относится лечение временных нервных расстройств (неврозов), сопровождающихся навязчивыми идеями и действиями, подавленностью, бредовыми представлениями и галлюцинаторными сенсорными обманами. Препарат предназначен для взрослых, подростков и детей, вес которых превышает 40 кг.

• Передозировка

  Опыт передозировки сульпирида ограничен. При передозировке или отравлении необходимо учитывать возможность комбинированной интоксикации, связанной с одновременным приемом сульпирида с другими лекарственными препаратами. До настоящего времени описаны случаи интоксикации после приема одной дозы в объеме 1-3 г сульпирида. Были зарегистрированы следующие симптомы: беспокойство, нарушение сознания, экстрапирамидный синдром. После приема 3-7 г отмечали ажитацию, растерянность, развитие экстрапирамидных расстройств. Дозы, превышающие 7 г, в ряде случаев вызывали кому и резкое понижение артериального давления. Лечение В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном и постоянном контроле дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты (бипериден). Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

• Применение у детей

  С осторожностью применяют у детей.