БИСОПРОЛ таблетки 10мг N19

Инструкция БИСОПРОЛ таблетки 10мг N19

• Состав

  По 10 таблеток в блистере. По 2, 3 или 5 блистеров в пачке. СОСТАВ: действующее вещество: bisoprolol; 1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг; вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110), магния стеарат. Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность; таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления; таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

• Количество в упаковке

  20

• Дозировка

  Таблетки следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством воды. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Рекомендованная доза составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки. Изменение и корригирование дозы устанавливается врачем индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Бисопрол® обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, которая сопровождается сердечной недостаточностью. Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды. Бисопрол® назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения. Лечение хронической сердечной недостаточности Бисопролом® начинается в соответствии с нижеприведенной схемой титрования и может корригироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма (см. схему №1). – 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до – 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до – 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до – 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до – 7,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до – 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия. (Схема №1) - 1-я неделя тетрации - Доза (мг) 1,25*; - 2-я неделя тетрации - Доза (мг) 2,5; - 3-я неделя тетрации - Доза (мг) 3,75*; - 4-я неделя тетрации - Доза (мг) 5; - 5-я неделя тетрации - Доза (мг) 5; - 6-я неделя тетрации - Доза (мг) 5; - 7-я неделя тетрации - Доза (мг) 5; - 8-я неделя тетрации - Доза (мг) 7,5*; - 9-я неделя тетрации - Доза (мг) 7,5*; - 10-я неделя тетрации - Доза (мг) 7,5*; - 11-я неделя тетрации - Доза (мг) 7,5*; - 12-я неделя тетрации - Доза (мг) 10; *Применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования. Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. На протяжении фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Модификация лечения. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корригирование дозы препарата: может требоваться временное снижение дозы бисопролола или, возможно, приостановка лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжать. Курс лечения препаратом Бисопрол® длительный. Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и для пациентов с тяжелой печеченочной недостаточностью доза не должна превышать суточную дозу 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью. Пациенты пожилого возраста не требуют корригирования дозы.

• Лекарственное взаимодействие

  Комбинации, которые не рекомендовано применять. Лечение хронической сердечной недостаточности. – Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда. Все показания. – Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей мере – дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, которые принимают ß-блокаторы. – Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии). – Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда. Все показания. – Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. – Антиаритмические препараты ІІІ класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость. – ß-блокаторы местного действия (например те, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться. – Парасимпатомиметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышаться риск брадикардии. – Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов. – Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии. – Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости. – Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола. – ß-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол® может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. – Симпатомиметики, которые активируют α- и ß-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов. – Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин повышают риск артериальной гипотензии. Комбинации, которые следует учитывать. – Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии. – Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß-блокаторов. Существует риск развития гипертонического криза.

• Противопоказания

  – Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии; – кардиогенный шок; – атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма); – синдром слабости синусового узла; – выраженная синоатриальная блокада; – симптоматическая брадикардия; – симптоматическая артериальная гипотензия; – тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; – поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно; – нелеченная феохромоцитома; – метаболический ацидоз; – повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

• Особые условия

  Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года (таблетки по 2,5 мг). 3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг). Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

• Побочные действия

  Со стороны сердца: брадикардия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца); нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе. Со стороны органов зрения: снижение слезовыделения (нужно учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит. Со стороны органов слуха: ухудшение слуха. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; аллергический ринит. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности – зуд, покраснение, высыпания, алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги. Со стороны печени: гепатит. Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ортостатическая гипотензия. Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции. Психические расстройства: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации. Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*, астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). * Относится только к пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель. В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

• Фармакокинетика

  Всасывание. После приема внутрь Бисопрол® хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 2-3 часа. Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %. Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

• Показания

  – Артериальная гипертензия; – ишемическая болезнь сердца (стенокардия); – хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

• Передозировка

  Наиболее частыми признаками передозировки препаратом являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. При передозировке также были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени и головокружение. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют ограниченные данные о том, что бисопролол тяжело поддается диализу. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма. При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости – кардиостимуляция. При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

• Применение у детей

  Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.