КЕТОНАЛ капсулы 50мг N24

Инструкция КЕТОНАЛ капсулы 50мг N24

• Состав

   Капсулы. Каждая капсула содержит 50 мг кетопрофена. Вспомогательные вещества Содержимое капсулы: лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (E171), патентованный синий (Е131).

• Лекарственная форма

  Капсулы

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  25

• Дозировка

  Для приема внутрь. Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая не менее 100 мл воды или молока. Капсулы принимать целыми, не разжевывать.   Нежелательные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов.   Рекомендуемая доза Взрослые и подростки старше 15 лет ·           Обычной дозой является 1 капсула утром, в обед и вечером. ·           Доза для лечения ревматоидного артрита и остеоартрита: одна капсула каждые 6 часов. ·           Доза при слабой или умеренной боли и дисменорее: одна капсула каждые 6–8 часов.   Капсулы можно комбинировать с суппозиториями Кетонала. Например, одна капсула Кетонала (50 мг) утром и днем и один суппозиторий Кетонала (100 мг) вечером.   Максимальная суточная доза кетопрофена — 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг в сутки следует тщательно взвесить возможный риск и пользу. Применение более высоких доз не рекомендуется (см. также «Особые указания и меры предосторожности»).   Можно одновременно принимать антациды, которые снижают вероятность неблагоприятных эффектов Кетонала на систему пищеварения.   Пациенты с нарушением функции печени и (или) почек У пациентов с нарушением функции печени и (или) почек рекомендуется снизить начальную дозу; поддерживающая доза должна быть минимальной эффективной. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени и (или) почек препарат противопоказан (см. «Противопоказания»). Пожилые пациенты У пожилых людей нежелательные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия. Если необходим прием НПВП, назначают самую низкую дозу и в течение 4 недель от начала лечения НПВП наблюдают пациента на предмет желудочно-кишечного кровотечения. Дети Препарат противопоказан детям младше 15 лет (см. «Противопоказания»).    

• Лекарственное взаимодействие

  Нерекомендуемые комбинации препаратов Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Антикоагулянты Повышенный риск кровотечения: - гепарин; - антагонисты витамина К (например, варфарин); - ингибиторы агрегации тромбоцитов (напр., тиклопидин, клопидогрел); - ингибиторы тромбина (напр., дабигатран); - прямые ингибиторы фактора Ха (напр., апиксабан, ривароксабан, эдоксабан). Если сопутствующее применение неизбежно, требуется пристальное медицинское наблюдение. Литий: риск повышения уровня лития в плазме, который иногда может достигать токсических значений из-за снижения выведения лития почками. При необходимости следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме и корректировать дозу лития во время лечения НПВП и после него. Метотрексат в дозах, превышающих 15 мг/неделя: повышенный риск гематотоксичности метотрексата, особенно если он использовался в высоких дозах (>15 мг/неделя), что вероятно обусловлено вытеснением метотрексата из связи с белками и снижением его почечного клиренса.   Комбинации, требующие осторожности Лекарственные средства и классы препаратов, которые могут вызвать гиперкалиемию (напр., соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм): при сопутствующем применении с кетопрофеном может повышаться риск гиперкалиемии. Диуретики: повышенный риск развития тяжелой почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов, особенно у пациентов с дегидратацией. Необходимо адекватно восполнить дефицит жидкости до начала совместного применения таких препаратов и в начале лечения контролировать функцию почек (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II: у пациентов с нарушением функции почек (напр., у пациентов с дегидратацией или пожилых людей) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих циклооксигеназу, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Метотрексат в дозах ниже 15 мг/неделя: в первые недели комбинированного лечения необходимо раз в неделю контролировать развернутую картину крови. При каком-либо нарушении функции почек и у пожилых пациентов контроль должен проводиться чаще. Кортикостероиды: повышенный риск развития язв или кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Пентоксифиллин: увеличивается риск развития кровотечений. Необходим более частый клинический мониторинг и более частый контроль времени кровотечения. Тенофовир: может повыситься риск развития тяжелой почечной недостаточности. Никорандил: может повыситься риск серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение в желудочно-кишечном тракте (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Сердечные гликозиды: рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, потому что НПВП могут снижать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликозидов.   Комбинации, которые необходимо учитывать Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики): кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение синтеза вазодилататорных простагландинов). Тромболитики: повышенный риск кровотечений. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Пробенецид: сопутствующее применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.   Комбинации, информацию о которых также необходимо принять к сведению Циклоспорин, такролимус: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пожилых пациентов.

• Противопоказания

  -          Гиперчувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ препарата; -          наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности, таких как ринит, бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, или реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходно действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или салицилаты (напр., ацетилсалициловая кислота); у таких пациентов описаны тяжелые (в редких случаях летальные) анафилактические реакции (см. «Побочное действие»); -          тяжелая сердечная недостаточность; -          лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования (АКШ); -          хроническая диспепсия в анамнезе; -          пептическая язва в острой фазе, а также желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе; -          предрасположенность к кровотечению; -          тяжелое нарушение функции почек; -          тяжелое нарушение функции печени; -          последний триместр беременности (см. «Беременность и кормление грудью»); -          дети младше 15 лет.

• Особые условия

  Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

• Особенности продажи

  Отпускается по рецепту.

• Побочные действия

  В связи с лечением неселективными НПВП сообщали об отеке, высоком артериальном давлении и сердечной недостаточности. При возникновении тяжелых нежелательных реакций лечение должно быть прекращено.   Нежелательные реакции распределены по классам систем органов, по убыванию тяжести, а также по частоте развития в следующие категории: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), частота не установлена (частота не может быть установлена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Редкие: постгеморрагическая анемия; - частота не установлена: агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга, гемолитическая анемия, лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы - Частота не установлена: анафилактические реакции (включая шок). Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Частота не установлена: гипонатриемия, гиперкалиемия (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Нарушения психики - Частота не установлена: спутанность сознания, изменчивость настроения. Нарушения со стороны нервной системы - Нечастые: головная боль, головокружение, сонливость; - редкие: парестезия; - частота не установлена: асептический менингит, судороги, дисгевзия, вестибулярное головокружение. Нарушения со стороны органа зрения - Редкие: нечеткость зрения (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения - Редкие: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца - Частота не установлена: сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов - Частота не установлена: артериальная гипертензия, вазодилатация, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Редкие: бронхиальная астма; -   частота не установлена: бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Частые: диспепсия, тошнота, боль в животе, рвота; - нечастые: запор, диарея, метеоризм, гастрит; - редкие: стоматит, пептическая язва; - частота не установлена: обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, мелена, кровавая рвота, панкреатит. К наиболее частым нежелательным реакциям относятся реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептических язв, перфораций и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, которые иногда, особенно у пожилых пациентов, могут быть смертельными (см. «Особые указания и меры предосторожности). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей -   Редкие: гепатит, повышение трансаминаз, повышенный билирубин сыворотки вследствие гепатита. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечастые: сыпь, зуд; -   частота не установлена: реакция фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные реакции, включая синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Частота не установлена: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, отклонения показателей теста функционального состояния почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения - Нечастые: отек; - частота не установлена: утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные - Редкие: повышение массы тела.   Применение ряда НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. «Особые указания и меры предосторожности»).

• Фармакокинетика

  Кетопрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема 100 мг кетопрофена внутрь его пиковая концентрация в плазме (10,4 мкг/мл) достигается за 1 ч 22 мин. Биодоступность кетопрофена после приема внутрь в дозе 50 мг составляет 90 % и линейно возрастает при повышении дозы. Кетопрофен является рацемической смесью, но фармакокинетика двух энантиомеров схожа. 99 % кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно c фракцией альбумина. Объем распределения в тканях — 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, в то время как его плазменная концентрация снижается дальше. Если кетопрофен принимается с едой, всасывание замедляется, и концентрация в плазме незначительно снижается, но биодоступность остается прежней. После приема внутрь 50 мг кетопрофена во время еды четыре раза в сутки пиковая концентрация, равная 3,9 мкг/мл, достигалась за 1,5 часа по сравнению с 2,0 мкг/мл через два часа при приеме кетопрофена натощак. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его приема. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл. Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в этой форме из организма. После приема внутрь плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма биологический период полувыведения составляет всего два часа. До 80 % кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90 %) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10 % выводится с калом.

• Фармакодинамика

  Кетопрофен — действующее вещество препарата — угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo. Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего, в гипоталамусе). У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и (или) эффективности простагландинов.

• Показания

  Кетонал является нестероидным противоревматическим препаратом с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Он используется для облегчения боли при ряде болевых синдромов и для лечения воспалительных, дегенеративных и метаболических ревматических заболеваний. Показания к применению Боль: -          посттравматическая; -          послеоперационная; -          болезненные менструации; -          боль вследствие костных метастазов у пациентов с опухолями. Ревматические болезни: -          ревматоидный артрит; -          анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит; -          подагра, псевдоподагра; -          остеоартрит; -          внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).    

• Передозировка

  Описаны случаи передозировки кетопрофена в дозе до 2,5 г. В большинстве случаев наблюдавшиеся симптомы носили доброкачественный характер и ограничивались заторможенностью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии. Специального антидота при передозировке кетопрофена не существует. При подозрении на значительную передозировку рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической и поддерживающей терапии с целью устранения дегидратации. Также нужно контролировать диурез и корректировать ацидоз (при развитии такового). При развитии почечной недостаточности для удаления циркулирующего в крови препарата эффективным может оказаться гемодиализ.

• Применение у детей

  Дети Препарат противопоказан детям младше 15 лет (см. «Противопоказания»).