ЗЕКСАТ концентрат 50мг/2 мл

Инструкция ЗЕКСАТ концентрат 50мг/2 мл

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: раствор для инъекций. СОСТАВ: 1 мл содержит: Активное вещество: метотрексат - 5 мг.

• Лекарственная форма

  Концентрат для приготовления раствора для инъекций 50 мг/2 мл (флаконы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевое средство

• Дозировка

  Принимают внутрь, вводят в/в, в/м, интралюмбально. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

• Лекарственное взаимодействие

  При одновременном применении с витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности метотрексата. Одновременное применение НПВС в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме и к удлинению периода его выведения, а также к увеличению концентрации метотрексата, не связанного с альбуминами плазмы, что в свою очередь усиливает токсические эффекты метотрексата (прежде всего на ЖКТ и систему кроветворения). При одновременном применении с пенициллинами метотрексата (даже в низких дозах) возможно усиление его токсических эффектов. При одновременном применении с сульфаниламидами, особенно с ко-тримоксазолом, существует риск усиления миелодепрессивного действия. При применении азота закиси у пациентов, получающих метотрексат, возможно развитие тяжелой непредсказуемой миелодепрессии, стоматита. При одновременном применении с метотрексатом вальпроевой кислоты возможно уменьшение ее концентрации в плазме крови. Колестирамин связывает метотрексат, уменьшает его энтерогепатическую рециркуляцию, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с меркаптопурином возможно повышение его биодоступности вследствие нарушения метаболизма при "первом прохождении" через печень. Неомицин и паромомицин уменьшают абсорбцию метотрексата из ЖКТ. У пациентов, получающих омепразол, возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом возможно 3-4 кратное увеличение концентрации метотрексата в плазме крови вследствие уменьшения его почечной экскреции. При одновременном применении метотрексата с ретиноидами возможно повышение риска гепатотоксического действия. Салицилаты потенцируют действие метотрексата вследствие уменьшения его почечной экскреции. После курса лечения тетрациклином метотрексат, применяемый даже в низких дозах, может оказывать токсическое действие. При последовательном введении метотрексата и фторурацила возможен синергизм действия; фторурацил, введенный перед метотрексатом, может уменьшать его токсичность. Цисплатин оказывает нефротоксическое действие и поэтому может уменьшать почечную экскрецию метотрексата, что приводит к усилению его токсичности. Возможно повышение токсичности при применении циклоспорина у пациентов, получавших метотрексат.

• Противопоказания

  Выраженные нарушения функции печени и/или почек, лейкопения, тромбоцитопения, беременность. Метотрексат не следует применять при иммунодефицитных состояниях.

• Особые условия

  Срок годности и дату изготовления смотрите на упаковке. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: - возможны язвенный стоматит, анорексия, гингивит, фарингит, тошнота; - редко - диарея, мелена, энтерит, панкреатит; - в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) - некроз печени, цирроз, жировая атрофия, перипортальный фиброз печени. Со стороны системы кроветворения: - лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: - чувство усталости, головокружение; - редко - головная боль, афазия, сонливость, судороги. Со стороны репродуктивной системы: - нарушения оогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, импотенция. Со стороны мочевыделительной системы: - гематурия, цистит, выраженные нарушения функции почек. Аллергические реакции: - озноб, снижение сопротивляемости к инфекции; редко - крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: - кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации, телеангиэктазии, акне, фурункулез.

• Фармакокинетика

  В незначительной степени проникает через ГЭБ (в зависимости от применяемой дозы). При интратекальном введении в значительном количестве поступает в системный кровоток. Связывание с белками (преимущественно с альбумином) плазмы около 50%. Биотрансформируется в печени. Выводится почками (в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). T1/2 зависит от применяемой дозы и имеет существенные индивидуальные различия. При повторном введении накапливается в тканях в виде метаболитов.

• Показания

  - острый лимфолейкоз; - трофобластическая болезнь; - рак кожи, рак шейки матки и вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечной лоханки и мочеточников; - остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга; - рак легкого, рак молочной железы; - герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки; - ретинобластома, медуллобластома; - рак полового члена; - лимфогранулематоз. Тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности адекватной терапии). Тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности адекватной терапии).