BEKSITROL F aerozol 25+250mkg N120

Инструкция BEKSITROL F aerozol 25+250mkg N120

• Qadoqda soni

  120

• Umumiy ma'lumot

  BEKSITROL F aerozol 25+250mkg N120 qo'lanishi bo'yicha ko'rsatmalar QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA BEKSITROL-F BEXITROL-F   Preparatning savdo nomi: BEKSITROL-F Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): salmeterol. flutikazon propionati Dori shakli: ingalyasiya uchun dozalangan aerozol, 25+125 va25+250 mkg/doza Tarkibi: 1 doza quyidagilarni saqlaydi: faol moddalar: salmeterol (salmeterol ksinafoati ko‘rinishida) – 25 mkg; flutikazon propionati – 125 mkg/250 mkg. yordamchi komponentlar: suvsiz etanol, 1,1,1,2 – tetraftoretan (GFA 134a), olein kislotasi. Ta‘rifi: gomogen suspenziya saqlovchi, shikastlanish va oqib chiqish belgilarisiz, bosim ostidagi germetik aerozol ballon. Farmakoterapevtik guruhi: glyukokortikosteroid. ATX kodi: R03AK06. Farmakologik xususiyatlari BEKSITROL-F tarkibiga ikkita faol komponent: flutikazon va salmeterol kirgan majmuaviy dori preparati bo‘lib hisoblanadi. Bu dori moddalari turli sinflarga (sintetik ftorlangan glyukokortikosteroid va uzoq ta‘sirga ega beta2-adrenoreseptorlarning selektiv agonisti) mansub va turli ta‘sir mexanizmlariga ega. Flutikazon – yaqqol yallig‘lanishga qarshi va allergiyaga qarshi faollikka ega mahalliy qo‘llash uchun sintetik glyukokortikosteroiddir. Flutikazonning farmakologik ta‘siri nishon-xujayralar, shu jumladan nafas yo‘llaridagi epitelial xujayralardagi glyukokortikoid reseptorlar bilan bog‘lanish qobiliyati bilan bog‘liq. Reseptorlarga yaqinlik bo‘yicha flutikazon deksametazondan 18 marta, beklometazon dipropionatining faol metaboliti beklometazon-17-monopropionatdan deyarli ikki marta va budenosiddan deyarli uch marta yuqori. Flutikazon semiz xujayralar, eozinofillar, limfositlar, makrofaglar, neytrofillarni kelishini ingibisiya qiladi, yallig‘lanish mediatorlari va allergen-spesifik sensibilizasiya shakllanishida ishtirok etuvchi boshqa biologik faol moddalarning (shu jumladan gistamin, prostaglandinlar, leykotrienlar va sitokinlar) ishlab chiqarilishi va ajralib chiqarilishini kamaytiradi. Natijada kapillyarlar o‘tkazuvchanligi kamayadi, ekssudasiya bartaraf etiladi, shilliq bezlar tomonidan shilliq sekresiyasi kamayadi, bronx daraxtining o‘tkazuvchanligi tiklanadi. Salmeterol siklik 3,5-adenozin-monofosfat (sAMF) ning xujayra ichidagi miqdorini oshiradi, bu bronx devoridagi silliq mushakni bo‘shashishiga olib keladi. Salmeterolning molekulasi uzun yon zanjirga ega, bu reseptorning tashqi domeni bilan bog‘lanadi, shu orqali salmeterol qisqa ta‘sirga ega beta2-adrenoreseptor agonistlariga nisbatan gistamin chaqirgan bronxoskonstriksiyadan himoyani va davomli bronxodilatasiyani (davomiyligi kamida 12 soat) ta‘minlaydi. Salmeterol salbutamolga nisbatan beta2-adrenoreseptorlarga 50 marta selektivroq. Allergik reaksiyaning erta va kechki bosqichini susaytiradi; bir martalik doza yuborilgandan keyin bronxlarning giperreaktivligi kamayadi, kechki bosqichni susayishi 30 soat davom etadi, ayni vaqtda bronxlarni kengaytiruvchi samarasi bo‘lmaydi. Ta‘riflangan xususiyatlar salmeterol bronxolitik samaradan tashqari klinik ahamiyati oxirigacha aniqlanmagan qo‘shimcha ta‘sirga ega ekanligidan dalolat beradi. Salmeterol bronxospazm yuz berishini oldini oladi, nafas yo‘llarining qarshiligini kamaytiradi, o‘pkaning tiriklik sig‘imini oshiradi. Terapevtik dozalarda yurak-qon tomir tizimiga ta‘sir ko‘rsatmaydi. Farmakokinetikasi Flutikazon va salmeterol birga ingalyasion yuborilganda bir-birining farmakokinetikasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi. Salmeterol o‘pka to‘qimalari tomonidan so‘riladi va o‘pkada metabolizmga uchramasdan tizimli qon oqimiga tushadi. Plazmada salmeterolning maksimal konsentrasiyasi juda past (taxminan 200 pg/ml), preparat yuborilgandan keyin 5-10 minut o‘tgach erishiladi. Plazmadagi salmeterolning konsentrasiyasi ingalyasiya qilingan preparatning dozasi bilan mos keladi. Flutikazonning tizimli so‘rilishi asosan o‘pka orqali amalga oshiriladi, bunda dastlab so‘rilish jadalroq kechadi, keyinchalik sekinlashadi. Ingalyasion dozaning bir qismi yutib yuborilishi mumkin; preparatni suvda yomon erishi tufayli va uni tizim oldi metabolizmi sababli, me‘da-ichak yo‘llaridan biokiraolishligi 1% dan kamroqni tashkil qiladi. Salmeterol/flutikazon qo‘llanilganda flutikazonning mutloq biokiraolishligi boshlang‘ich dozaning 5,3% ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga taxminan 0,33-1,5 soat o‘tgach erishiladi. Ingalyasiya qilingan doza va qon plazmasida flutikazonning konsentrasiyasi ko‘rsatkichlari o‘rtasida bevosita bog‘liqlik mavjud. Flutikazonni taqsimlanishi plazmadan tez klirensi, muvozanat holatida katta taqsimlanish xajmi (300 l) va taxminan 5,9 soatga teng yarim chiqarilish davri (T1/2) bilan xarakterlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 91% ni tashkil qiladi. Flutikazon jigarda karboksil metabolitini hosil qilib, sitoxrom R450 tizimining CYP3A4 izofermenti ishtirokida biotransformasiyaga uchraydi. Asosan metabolitlari ko‘rinishida ichak orqali va siydik bilan chiqariladi. O‘zgarmagan flutikanzonning buyrak klirensi 0,72% dan past, karboksil guruhini saqlovchi metabolitining buyrak klirensi dozaning 5% dan kamroq. Qo‘llanilishi BEKSITROL-F preparati agar uzoq ta‘sirga ega β2-adrenomimetik va ingalyasion glyukokortikosteroid bilan majmuaviy davolash ko‘rsatilgan bo‘lsa, bronxial astmani muntazam davolash uchun mo‘ljjallangan; qisqa ta‘sirga ega β2-adrenomimetikni vaqti-vaqti bilan qo‘llash fonida ingalyasion glyukokortikosteroid bilan doimiy monoterapiya fonida kasallikni yetarli darajada nazoratga erishilmagan pasientlarda; ingalyasion glyukokortikosteroid va uzoq ta‘sirga ega β2-adrenomimetik bilan davolash fonida kasallik adekvat darajada nazoratga erishilgan pasentlarda; kasallikni nazorat qilishga erishish uchun glyukokortikosteroidlar buyurilishiga ko‘rsatmalar bo‘lgan doimiy kechuvchi bronxial astmasi bo‘lgan pasientlarda boshlang‘ich samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash sifatida buyuriladi. BEKSITROL-F preparati jadal nafas chiqarish xajmi (ChNCHX1) zarur ko‘rsatkichdan (bronxodilatator ingalyasiyasidan oldin) <60% bo‘lgan pasientlarda va bronxodilatatorlar bilan muntazam davolashga qaramasdan kasallikning yaqqol simptomlari saqlanib qolgan pasientlarda O‘SOK da samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash sifatida mo‘ljallangan. Qo‘llash usuli va dozalari BEKSITROL-F faqat ingalyasion yuborish uchun mo‘ljallangan. Bronxial astma Kattalar va 12 yosh va undan katta bolalar: 2 ingalyasion doza kuniga 2 marta. O‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi 2 ingalyasion doza kuniga 2 marta. Preparat kasallik simptomlarini nazorat qilishni ta‘minlovchi minimal samarali dozada buyuriladi. Preparatni sutkada 2 marta qo‘llash orqali samaraga erishilganda dozani minimal samaraligacha yoki kamroq dozalashga, qo‘llash usuli – sutkada 1 martaga o‘tish maqsadga muvofiq. Tanlangan shaklda flutikazonning miqdori kasallikning og‘irlik darajasiga mos kelishi kerak. Optimal samaraga erishish uchun preparat, hatto bronxial astma va O‘SOK simptomlari bo‘lmaganida ham muntazam qo‘llanishi kerak. Davolash kursi va preparatning dozasini shifokor individual ravishda belgilaydi. Jigar funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlar Jigar funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi. Buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlar Buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi. Ingalyatorni tayyorlash qoidalari Birinchi marta qo‘llash uchun tayyorlash: Preparatni birinchi marta qo‘llashdan oldin ingalyator-uchlikdan himoya qalpoqchasini yechish kerak. So‘ngra vertikal harakatlar bilan ballonni jadal chayqatish, ingalyator-uchlikni pastga qaratgan holda ballonni aylantirish va klapanni to‘g‘ri ishlayotganligiga ishonch hosil qilish uchun havoga ikki marta purkash kerak. Preparatni qo‘llaganda bir necha kunlik tanaffusda ballon sinchkovlik bilan chayqatilgandan keyin havoga bir marta purkash kerak. Qo‘llanilishi: Ingalyator-uchlikdan himoya qalpoqchasi yechiladi. Ingalyator-uchlikning ichki va tashqi yuzasi tozaligiga ishonch hosil qiling. Vertikal harakatlar bilan ballon jadal chayqatiladi. Ingalyator-uchlikni pastga qaratgan holda ballonni aylantiriladi, bosh barmoq ingalyator-uchlik ostida bo‘lishi uchun ballon bosh barmoq va o‘rta va ko‘rsatkich barmoqlar orasida vertikal holatda tutiladi. Maksimal chuqur nafas chiqariladi, so‘ngra ingalyator-uchlikni tishlamasdan uni tishlar orasiga joylashtiriladi va lablar bilan o‘rab olinadi. Og‘iz orqali sekin nafas olishni boshlab, preparatning dozasini chiqarish uchun ballonning yuqori qismiga bosiladi, bunda sekin va chuqur nafas olish davom ettiriladi. Nafas tutib turiladi, ingalyator-uchlik og‘izdan chiqariladi va ballonning yuqori qismidan barmoq olinadi. Imkoni boricha nafas ushlab turiladi. Agar zarur bo‘lsa quyidagi ingalyasiya amalga oshiriladi. Buning uchun ballonni vertikal ushlab taxminan 30 sekund kutish kerak. Shundan so‘ng 2-6 bosqichlarda ta‘riflangan yo‘riqnomaga muvofiq ingalyasiya amalga oshiriladi. Ingalyator-uchlik himoya qalpoqchasi bilan berkitiladi. MUHIM: 4, 5 va 6 bosqichdagi harakatlarni shoshmasdan amalga oshiriladi. Dozani chiqarishdan bevosita oldin iloji boricha sekin nafas olishni bolash muhim. Preparatni birinchi bir necha marta qo‘llashni ko‘zgu oldida mashq qilish kerak. Agar og‘iz yon tomonlarida “bulut” paydo bo‘lsa, 2 bosqichdan takrorlash kerak. Ingalyasiyadan keyin og‘iz va tomoqni suv bilan chayish kerak. Suvni yutish mumkin emas. Tozalash: Ingalyator-uchlikni xaftada kamida bir marta tozalash kerak. Ingalyator-uchlikdan himoya qalpoqchasi, ingalyator-uchlik esa ballondan yechiladi. Ingalyator-uchlik va himoya qalpoqchasi iliq suvda sinchkovlik bilan yuviladi. Ingalyator-uchlik va himoya qalpoqchasi ichki va tashqi tomondan sinchkovlik bilan quritiladi. Ingalyator-uchlik ballon va klapan uchiga kiydiriladi, ingalyator-uchlikning erkin teshigi himoya qalpoqchasi bilan berkitiladi. Ballon suvga tushirilmasin! Nojo‘ya ta‘sirlari BEKSITROL-F preparati salmeterol va flutikazon saqlaganligi tufayli, alohida har bir komponent uchun xarakterli bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalarni kutish mumkin. Preparatning ikkala komponentlarini bir vaqtda qo‘llaganda qo‘shimcha nojo‘ya samaralar kuzatilmagan. Quyida ko‘rsatilgan noxush reaksiyalar a‘zolar va a‘zolar tizimlarini shikastlanishi va uchrash tez-tezligi bo‘yicha sanab o‘tilgan. Noxush reaksiyalarning uchrash tez-tezligi quyidagicha baholangan: “juda tez-tez” (≥10%); “tez-tez” (≥1% va < 10%), “tez-tez emas” (≥ 0,1% va <1%), “kam hollarda” (≥ 0,01 va < 0,1%), “juda kam hollarda” (< 0,01%, shu jumladan alohida holatlar). Immun tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – o‘ta yuqori sezuvchanlikning teri reaksiyalari, hansirash; kam hollarda – anafilaktik reaksiyalar, angionevrotik shish (asosan yuz va og‘iz-halqumni shishi), bronxoospazm. Endokrin tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – Kushing sindromi, kushingoid simptomlar, buyrak usti bezi funksiyasini susayishi, bolalar va o‘smirlarda o‘sishni kechikishi, suyak to‘qimasining mineral zichligini pasayishi. Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – giperglikemiya; juda kam hollarda – gipokaliemiya. Ruhiyatni buzilishi: tez-tez emas – xavotirlik, uyquni buzilishi; kam hollarda – hulq atvorni o‘zgarishi, shu jumladan yuqori faollik va ta‘sirchanlik (ayniqsa bolalarda). Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: juda tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez emas – tremor. Ko‘rish a‘zosi tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – katarakta; kam hollarda – glaukoma. Yurak tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – yurak urishini tezlashishi, taxikardiya, yurak bo‘lmachalari fibrillyasiyasi; kam hollarda – aritmiya, shu jumladan qorinchalar ekstrasistoliyasi, qorinchalar usti taxikardiyasi va ekstrasistoliyasi. Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar: tez-tez – ovozni bo‘g‘ilishi va/yoki disfoniya; tez-tez emas – hiqildoqni ta‘sirlanishi; kam hollarda – paradoksal bronxospazm. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – qon talashlar. Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: tez-tez – mushak spazmlari, artralgiya. Infeksion va parazitar kasalliklar: tez-tez – og‘iz bo‘shlig‘i va hiqildoq kandidozi, pnevmoniya (O‘SOK bo‘lgan pasientlarda); kam hollarda – qizilo‘ngach kandidozi. Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik. 4 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. Tuberkulyoz, zamburug‘li, virusli yoki bakterial infeksiyalar, feoxromositoma, tireotoksikoz, gipotireoz, qandli diabet, nazoratlanmagan gipokaliemiya, nazoratlanmagan arterial gipertenziya, aritmiyalar, yurak ishemik kasalligi, elektrokardiogrammada QT intervalini uzayishi, idiopatik gipertrofik subaortal stenoz, katarakta, glaukoma, osteoporoz, homiladorlik, laktasiya davrida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Dorilarning o‘zaro ta‘siri Odatdagi sharoitlarda preparatni ingalyasion qo‘llanilgandan keyin qon plazmasida salmeterol va flutikazonning past konsentrasiyalariga erishiladi, lekin CYP3A4 izofermentining boshqa substratlari yoki ingibitorlari bilan potensial o‘zaro ta‘sirini inkor etib bo‘lmaydi. Bronxospazm rivojlanishi xavfi tufayli, bronxial astmasi bo‘lgan pasientlarda noselektiv va selektiv beta-adrenoblokatorlarni qo‘llashdan saqlanish kerak. BEKSITROL-F preparatini beta-adrenoblokatorlar bilan birga faqat qat‘iy ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llash mumkin. Beta2-adrenoreseptorlarning agonistlarini saqlovchi boshqa dori vositalari bilan birga qo‘llash samaralarni kuchayishiga olib kelishi mumkin. Maxsus ko‘rsatmalar Eng yaxshi samaraga erishish uchun hatto simptomlar bo‘lmaganida ham BEKSITROL-F preparatini har kuni qo‘llash kerakligi haqida pasientlarni ogohlantirish kerak. BEKSITROL-F preparati bronxial astma xurujini bartaraf etish uchun preparat bo‘lib hisoblanmaydi. Xurujlarni bartaraf etish uchun qisqa ta‘sirga ega bronxodilatatorlar qo‘llanadi. Pasientga bronxospazmni bartaraf etuvchi preparatni har doim olib yurishni tavsiya etish kerak. Qisqa ta‘sirga ega bronxodilatatorlarni qo‘llashga ehtiyojni oshishi kasallikni kechishini yomonlashishidan dalolat beradi. Bronxospastik sindrom nazoratini to‘satdan va avj olib boruvchi yomonlashishi hayot uchun potensial xavf tug‘diradi. Bunday hollarda shifokorga murojaat etish kerak, chunki BEKSITROL-F preparatining qo‘llanilayotgan dozasi kasallikni adekvat nazoratini ta‘minlamayapti. GKS saqlovchi boshqa ingalyasion preparatlar kabi BEKSITROL-F preparatini faol yoki latent o‘pka tuberkulyozi, yaqqol yurak-qon tomir kasalliklari, shu jumladan yurak ritmini buzilishi, gipokaliemiya, tireotoksikozi bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Har qanday GKS tizimli samaralar, ayniqsa yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llaganda chaqirishi mumkin; qayd etish kerak-ki, lekin peroral GKS bilan qo‘llagandagiga nisbatan bunday simpmtolarni yuzaga kelish ehtimoli ahamiyatli darajada past. Kuzatilishi mumkin bo‘lgan samaralar buyrak usti bezi funksiyasini susayishi, bolalar va o‘smirlarda o‘sishni sekinlashishi, suyakning mineral zichligini pasayishi, katarakta va glaukomani o‘z ichiga oladi. Yuqoridagilarni e‘tiborga olib, GKS dozasini samarali nazoratni tutib turishni ta‘minlaydigan minimal dozagacha titrlash kerak. Homiladorlik va laktasiya davri Homilador ayollarga faqat pasient uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina buyurish mumkin. Pediatriyada qo‘llanishi 4 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Kichik bolalar ingalyatordan mustaqil foydalana olishmaydi va kattalar ularga yordam berishlari kerak. Bola nafas olguncha kuting va nafas olishni boshlagan zahoti ingalyatorni qo‘llang. Qo‘llari kuchsiz bo‘lgan kattaroq yoshdagi bolalar va kattalar ingalyatorni ikkala qo‘llari bilan ushlashlari kerak. Avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri Avtomobil yoki murakkab mexanizmlarni boshqaruvchi shaxslar uchun maxsus ehtiyotkorlik choralari talab etilmaydi. Ko‘zlarni preparat tushishidan saqlash kerak. Ingalyasiyadan keyin yuvish orqali qovoq va burun terisini shikastlanishidan saqlanish mumkin. Ballonni teshish, ajratish yoki olovga tashlash mumkin emas, hatto u bo‘sh bo‘lsa ham. Aerozol o‘ramdagi ko‘pgina boshqa ingalyasiya uchun vositalar kabi BEKSITROL-F past haroratda kam samarali bo‘lishi mumkin. Ballon sovutilganda uni plastmassa korpusdan olish va bir necha minut davomida qo‘llash bilan isitish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin. Dozani oshirib yuborilishi Preparatni “Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limida ko‘rsatilgan dozalardan yuqori dozalarda buyurish tavsiya etilmaydi. Pasientning dozalash tartibini muntazam qayta ko‘rib chiqish va simptomlarni samarali nazoratini ta‘minlovchi tavsiya etilgan eng past dozaga pasaytirish juda muhim.   Simptomlar Salmeterol dozasini oshirib yuborilishining kutilayotgan simptomlari va belgilari haddan tashqari β2-adrenergik rahbatlantirishga o‘xshash va tremor, bosh og‘rig‘i, taxikardiya, sistolik arterial bosimni oshishi va gipokaliemiyani o‘z ichiga oladi. Ingalyasion yuborganda flutikazon propionatining dozasini o‘tkir oshirib yuborilishi gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezi tizimini vaqtincha susayishini chaqirishi mumkin. Odatda bu biron-bir shoshilinch choralarni talab etmaydi, chunki bir necha kun davomida buyrak usti bezining normal funksiyasini tiklanadi. Preparatni uzoq vaqt davomida tavsiya etilgan dozada yuqori dozada qabul qilinganida buyrak usti bezi po‘stloq qismini ahamiyatli susayishi kuzatilishi mumkin. Asosan uzoq vaqt (bir necha oylar yoki yil) davomida tavsiya etilgan dozadan yuqoriroq dozalarda salmeterol va flutikazon propionati majmuasini qabul qilgan bolalarda yuzaga kelgan o‘tkir adrenal xurujlarning kam holatlari ta‘riflangan. O‘tkir adrenal xuruj ongni chalkashishi va/yoki tirishishlar bilan kechuvchi gipoglikemiya bilan namoyon bo‘ladi. Adrenal xurujga olib kelishi mumkin bo‘lgan holatlarga jarohat, jarroxlik aralashuvi, infeksiyalar yoki BEKSITROL-F preparatining tarkibiga kiruvchi flutikazon propionatining dozasi har qanday tez pasaytirish kiradi. Davolash: Salmeterol va flutikazonning dozasini oshirib yuborilishini spesifik davolash mavjud emas. Doza oshirib yuborilgan hollarda tutib turuvchi davolash va pasientning holatini kuzatish kerak. Dozani surunkali oshirib yuborilganda buyrak usti bezi po‘stloq qismining zahira funksiyasini nazorat qilish kerak. Chiqarilish shakli Himoya qalpoqchali purkovchi uchlik bilan ta‘minlangan dozalovchi klapanli germetik alyumin ballon. Ballon, qalpoqchali uchlik va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma saqlovchi karton quti. Saqlash sharoiti Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin. Yaroqlilik muddati 24 oy. Dorixonalardan berish tartibi Resept bo‘yicha. Ulashish: