TOBRADROP DX ko'z tomchilari 5ml

Инструкция TOBRADROP DX ko'z tomchilari 5ml

• Dori shakli

  Кўз томчилари 5 мл ёки 10 мл дан ҳимоя халқаси билан таъминланган тиқин-томизгич ва бураладиган ҳимоя қалпоқчаси бўлган пластик флаконда. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон пеналда.

• Dozirovkasi

  Дозалаш тартиби Препарат ўсмирларда ва катталарда, жумладан кекса пациентларда қўлланади. Стандарт дозалаш 1-2 томчини ташкил этади, шикастланган кўз(лар)нинг конъюнктивасига ҳар 4-6 соатда томизилади. Дастлабки 24-48 соат давомида дозаси ҳар 2 соатда 1-2 томчигача ошириш мумкин. Клиник белгиларнинг яхшиланишига қараб қўллаш сонини бутунлай тўхтатилгунича камайтириш керак. Даволашни муддатидан олдин тўхтатиш тавсия этилмайди. Оғир касалликда 1-2 томчидан ҳар бир соатда яллиғланишнинг белгилари камайгунича томизилади ва қўллаш сонини 3 кун давомида ҳар 2 соатда 1-2 томчигача аста-секин камайтирилади. Шундан сўнг 1-2 томчидан ҳар 4 соатда 5-8 кун давомида, ва ниҳоят зарурат бўлганида 1-2 томчидан ҳар куни охирги 5-8 кун давомида қўлланади. Катарактани олиб ташлаш бўйича ўтказилган операциядан кейин белгиланган доза – 1 томчидан кунига 4 марта, операция кунидан бошлаб 24 кун давомида қўлланади. Даволашни операциядан бир кун олдин 1 томчидан кунига 4 марта томизилади, операциядан кейин 1 томчи билан давом эттирилади, сўнгра эса 23 кунгача 4 марта томизилади. Зарурат бўлганида қўллаш сонини дастлабки 2 кун даволаш давомида ҳар 2 соатда 1 томчигача ошириш мумкин. Кўз ички босимини мунтазам равишда текшириш тавсия этилади. Болалар 2 ёш ва ундан ошган болаларга Тобрадроп-ДХ препаратини ҳудди катта ёшдаги пациентлар учун мўлжалланган дозаларда қўллаш мумкин. 2 ёшдан кичик болаларда препаратни қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган, маълумотлар йўқ. Жигар ва буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентлар қўлланиши Ушбу пациентлар популяциясида препаратни қўллаш ўрганилмаган. Бироқ, ушбу препарат маҳаллий қўлланганидан сўнг тобрамицин ва дексаметазонни тизимли сўрилиши паст бўлганлиги сабабли, дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Қўллаш усули Фақат маҳаллий офтальмологик қўллаш учун мўлжалланган. Қопқоқ олиб ташланганидан сўнг, агар ҳимоя қилувчи тиқин халқаси бўшашган бўлса, препаратни қўллашдан олдин уни олиб ташланг. Қўллашдан олдин флаконни яхшилаб чайқатиш тавсия этилади. Флаконнинг ичидаги суспензия ифлосланишини олдини олиш учун эҳтиёткорликка риоя қилиш ва флакон-томчилагичнинг учини қовоқлар, атрофдаги соҳалар ёки кўзни бошқа юзаларига текказиш мумкин эмас. Томизилгандан кейин қовоқларни бироз ёпиш ёки кўз ёш каналини босиш тавсия этилади. Бу қўлланаётган дори препаратини кўз тўқималари орқали тизимли сўрилишини пасайтириши ва шу орқали тизимли ножўя самараларни камайтириши мумкин. Бошқа маҳаллий офтальмологик дори препаратлари билан бирга даволанганда препаратларни юборишлар ўртасидаги 5 минутлик танаффусга амал қилиш керак. Кўз суртмаларини охирида қўллаш керак.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Маҳаллий стероидлар ва маҳаллий НЯҚП ни бир вақтда қўллаш шох пардани битиши боғлиқ бўлган муаммоларни кучайтириши мумкин.

• Maxsus saqlash sharoitlari

  Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалардан асранг! Яроқлилик муддати 2 йил. Флакон очилгандан сўнг 1 ой ичида қўллаш мумкин. Яроқлилик муддати ўтгандан сўнг кўлланилмасин.

• Maxsus shartlar

  Айрим пациентларда маҳаллий қўлланадиган аминогликозидларга сезувчанлик кузатилиши мумкин. Ўта юқори сезувчанлик реакциясининг жиддийлиги, эритема, қичишиш, эшакеми, тери тошмаси, анафилаксия, анафилактоид ёки буллёз каби маҳаллий самаралардан тарқоқ реакцияларгача ўзгариши мумкин. Агар препаратни қўллаш вақтида ўта юқори сезувчанлик ривожланса, даволашни тўхтатиш керак. Бошқа аминогликозидларга кесишган сезувчанлик бўлиши мумкинлигини ва маҳаллий қўлланадиган тобрамицинга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда бошқа маҳаллий ва/ёки тизимли аминогликозидларга юқори сезувчанлиги бўлиши мумкинлигини инобатга олиш керак. Тизимли аминогликозидлар билан даволанаётган пациентларда жиддий ножўя реакциялар, жумладан нейротоксиклик, ототоксиклик ва нейротоксиклик кузатилган. Ёндош қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Маҳаллий офтальмологик кортикостероидларни узоқ вақт қўллаш, кўз гипертензияси ва/ёки глаукома, кўрув нервини шикастланиши, кўриш ўткирлигини пасайиши ва кўриш майдонининг нуқсонларига, шунингдек орқа субкапсуляр катарактани ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин. Кортикостероидлар билан узоқ вақт офтальмологик тарзда даволанаётган пациентларда кўз ички босимини мунтазам равишда ва тез-тез текшириш керак. Бу айниқса педиатрик пациентлари учун муҳим, чунки болаларда кортикостероидлар билан индукцияланган кўз гипертензиясини ривожланиш ҳавфи юқори бўлиши мумкин ва катталарга нисбатан эртароқ юз бериши мумкин. Кортикостероидлар томонидан индукцияланган кўз ички босимини ошиши ва/ёки катарактани ҳосил бўлиши ҳавфи шунга мойиллиги бўлган пациентларда (масалан, диабетда) ошади. Офтальмологик дексаметазонни тизимли сўрилиши билан боғлиқ бўлган буйрак усти бези функциясини сусайиши ва/ёки Кушинг синдроми, шунга мойиллиги бўлган пациентлар, жумладан болалар ва ритонавир қабул қилган пациентларда жадал ёки узоқ муддат узлуксиз даволанганда ривожланиши мумкин. Бундай ҳолатларда даволаш тўсатдан тўхтатилиши мумкин эмас, балки аста-секин қисқартирилиши керак. Кортикостероидлар бактериал, вирусли, замбуруғли ёки паразитар инфекцияларга нисбатан резистентликни пасайтириши ва уларни ривожланишига сабабчи бўлиши ва уларнинг клиник белгиларини яшириши мумкин. Кўзнинг шох пардасини яра касаллиги бўлган пациентларда замбуруғли инфекция ривожланиши мумкинлигини ёдда тутиш керак. Замбуруғли инфекция ривожланганида кортикостероидлар билан даволашни тўхтатиш керак. Тобрамицин каби антибиотикларни узоқ муддат қўлланиши сезгир бўлмаган микроорганизмларни, жумладан замбуруғларни ўсишига олиб келиши мумкин. Суперинфекция ривожланганида мувофиқ даволашни бошлаш керак. Шунингдек маълумки, маҳаллий қўлланадиган офтальмологик кортикостероидлар шох пардадаги жароҳатларни битишини секинлаштириши мумкин. Маҳаллий ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) жароҳатни битишини кечиктиради ва секинлаштиради. Маҳаллий НЯҚП ва маҳаллий стероидларни бирга қўлланиши битиш билан боғлиқ муаммоларни ривожланиш эҳтимоли ошириши мумкин. Кўзнинг шох пардаси ёки склерани юпқалашишини чақирадиган касалликларни даволашда маҳаллий кортикостероидларни қўлланиши перфорацияни чақириши мумкин. Кўзни яллиғланиши ёки инфекциясини даволашда контакт линзаларни тақиш тавсия этилмаган. Тобрадроп-ДХ кўз томчилари, кўзни таъсирланишини, юмшоқ контакт линзаларни рангсизланишини чақириши мумкин бўлган бензалконий хлоридини сақлайди. Юмшоқ контакт линзалар билан контактда бўлишдан сақланиш керак. Дори воситасини томизишдан олдин пациентларга контакт линзаларни олиб ташлаш ва уларни такроран томизишдан олдин камида 15 минут давомида кутиш тавсия этилган. Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш ҳусусияти Кўришни вақтинчалик хиралашиши ёки бошқа визуал бузилишлар автотранспортни бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин. Агар кўришни хиралашиши препарат юборилганидан сўнг ривожланса, пациент автотранспортни бошқариш ёки механизмлар билан ишлашдан олдин кўриш қобилияти тикланмагунича кутиб туриши керак. Кекса ёшдаги пациентлар Кекса ёшдаги пациентларда ва бошқа катта ёшдаги пациентларда препаратни қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўртасида фарқ кузатилмаган.

• Farmakokinetikasi

  Таъсир механизми Маҳаллий кортикостероидлар яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади ва 1950-чи йиллардан буён кўзнинг ташқи яллиғланишини даволаш учун ишлатилади. Шиш, фибринни кўчиши, капиллярларнинг дилатацияси, лейкоцитлар миграцияси, капиллярларнинг пролиферацияси, коллагенни чўкиши, чандиқларни ҳосил бўлиши ва фибробластик пролиферация каби яллиғланиш жараёнларини намоён бўлишини сусайтиради. Маҳаллий кортикостероидлар конъюнктива, склера, шох парда, қовоқ, рангдор парда ва кўз олмасининг олдинги сегментини ўткир яллиғланишларида, шунингдек кўзнинг аллергик ҳолатларида самаралидир. Дексаметазон энг кучли кортикостероидлардан бири ҳисобланади; у преднизолонга нисбатан 5-14 марта ва кортизон ва гидрокортизонга нисбатан 25-75 марта самаралидир. Маҳаллий даволаш юзасидан энг муҳим томони шундан иборатки, дексаметазон гидрокортизон ёки преднизолонга нисбатан 2000 марта эрувчандир. Дексаметазонни яллиғланишга қарши аниқ таъсир механизми маълум эмас. У кўпчилик яллиғланиш цитокинларни ингибиция қилади ва кўп сонли глюкокортикоид ва минералокортикоид самараларни чақиради. Дексаметазон кучли кортикоид ҳисобланади. Кортикоидлар турли агентларга яллиғланиш реакциясини сусайтиради, ва улар битишини кечиктириши ёки секинлаштириши мумкин. Кортикоидлар организмнинг жарохатларни инфекцияга қарши ҳимоя механизмини ингибиция қилиши мумкинлиги туфайли, микробларга қарши ёндош дори воситаси, ушбу ингибиция клиник жихатдан мухим ҳисобланганда ишлатилиши мумкин. Тобрамицин антибактериал препарат ҳисобланади. У оқсил синтезини ингибиция қилиши орқали бактерияларни ўсишини сусайтиради. Резистентлик механизми Тобрамицинга резистентлик бир қанча турли механизмлар, жумладан бактерия ҳужайрасида рибосомал суббирликларни шикастланиши; тобрамицинни ҳужайрага ташилишидаги аралашув, ва тобрамицинни аденил, фосфорил ва ацетил гуруҳларини бириктирувчи ферментлар томонидан фаолсизланиши йўли билан ривожланади. Фаолсизлантирувчи ферментларни ишлаб чиқарилиши учун генетик ахборот бактерияларнинг хромосомаларига ёки плазмидаларига ўтказилиши мумкин. Бошқа аминогликозидларга кесишган чидамлилик ривожланиши мумкин. Препаратнинг минимал бостирувчи концентрациясини чегара қийматлари Минимал бостирувчи концентрациянинг чегара қийматлари ва қуйида келтирилган in vitro шароитидаги таъсир доираси, тизимли қўлланишига асосланган. Ушбу чегара қийматлар дори воситаси маҳаллий қўлланиши учун тааллуқли бўлмаслиги мумкин, чунки янада юқори концентрацияларига томизилган жойда эришилади, маҳаллий физик/кимёвий ҳолатлар препаратнинг фаоллигига таъсир қилиши мумкин. EUCAST га мувофиқ тобрамицин учун қуйидаги чегара қийматлари аниқланган: Enterobacteriaceae S S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг/л, R > 1 мг/л Турларга боғлиқ эмас S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л Муайян патогенларга қарши клиник самарадорлиги Қуйида келтирилган маълумотлар, Тобрадроп-ДХ препаратидаги тобрамицинга микроорганизмларни сезгир бўлиши эҳтимоли бўйича тахминий қўлланмани тақдим этади холос. Бу ерда кўзнинг, конъюнктивитларда кузатиладиган ташқи инфекцияларидан ажратиб олинган бактерияланинг турлари келтирилган. Орттирилган резистентликни тарқалганлиги айрим турлар учун географик жиҳатдан ва вақт ўтиши билан ўзгариши мумкин, ва резистентлиги бўйича маҳаллий маълумотлар айниқса оғир даражадаги инфекцияларни даволашда эътибор берган афзал. Зарурат бўлганида, резистентликнинг маҳаллий тарқалганлиги, айрим турдаги инфекциялари учун тобрамициннинг самараси шубҳали бўлганида малакали мутахассисга мурожаат қилиш керак. Сезгир турлари Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Bacillus megaterium; Bacillus pumilus; Corynebacterium macginleyi; Corynebacterium pseudodiphtheriticum; Kocuria kristinae; Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир – MSSA); Staphylococcus epidermidis (коагулаза-мусбат ва манфий турлари); Staphylococcus haemolyticus (метициллинга сезгир – MSSH); Streptococci (жумладан бета-гемолитик турларининг А гуруҳининг айримлари, гемолитик бўлмаган айрим турлари ва айрим Streptococcus pneumoniae). Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter junii; Acinetobacter ursingii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; aegyptius; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganella morgani; Moraxella catarrhalis; Moraxella lacunata; Moraxella oslonensis; Some Neisseria species; Proteus mirabilis; Most Proteus vulgaris strains; Pseudomonas aeruginosa; Serratia liquifaciens. Бошқа мувофиқ патогенларга қарши антибактериал фаоллик Орттирилган чидамлилик муаммо бўлиши мумкин бўлган турлар учун: Acinetobacter baumanii; Bacillus cereus; Bacillus thuringiensis; Kocuria rhizophila; Staphylococcus aureus (метициллинга резистент – MRSA); Staphylococcus haemolyticus (метициллинга резистент – MRSH); Staphylococcus, other coagulase-negative spp.; Serratia marcescens. Туғма чидамлиликка эга бўлган микроорганизмлар Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Enterococcus faecalis; Streptococcus mitis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus sanguis; Chryseobacterium indologenes. Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Haemophilus influenzae; Stenotrophomonas maltophilia. Анаэроб микроорганизмлар Propionibacterium acnes Бактериал сезувчанликни ўрганиш, гентамицинга чидамли микроорганизмлар айрим ҳолатларда тобрамицинга сезгирлиги сақланиб қолишини кўрсатади. ФК/ФД кўрсаткичлари ўртасидаги ўзаро боғлиқлик Тобрадроп-ДХ кўз суртмаси препарати учун ФК/ФД кўрсаткичлари ўртасидаги муайян ўзаро боғлиқлик аниқланмаган. Дексаметазон ҳайвонларда ўтказилган чоп этилган тадқиқотларда дозага боғлиқ бўлмаган фармакокинетикани намойиш этган. In vitro ва in vivo шароитларида ўтказилган тадқиқотлар, тобрамицин қон зардобида концентрацияси паст бўлишига қарамасдан, бактерияларни ўсишини самарали бостирадиган узоқ муддатли пост-антибиотик самарага эга эканлигини кўрсатган. Тобрамицинни тизимли юборилишини ўрганиш, кундузи бир марта юборилганида кунига бир неча марта қабул қилингандагига нисбатан янада юқори максимал концентрацияларга эга бўлишини кўрсатган. Шундай бўлса-да, жорий маълумотлар кунига бир марта тизимли юборилиши, кунига кўп марта юборилгандаги каби, бир самарали эканлигидан далолат беради. Тобрамицин антибиотикнинг даражасини МИК (МИК – минимал ингибиция қилувчи концентрация) ёки минимал бактерицид концентрацияси (МБК) га нисбатан ошиши билан микробларни концентрацияга боғлиқ равишда йўқотишини ва юқори самарадорликни намоён қилади.

• Farmakodinamikasi

  Сўрилиши Тобрамицин кўзга маҳаллий қўлланганида шох парда ва конъюнктива орқали ёмон сўрилади. 0,3% ли тобрамицин маҳаллий юборилганидан сўнг кўз ёшида 3 мкг/мл га тенг бўлган чўққи концентрациясига 2 соатдан кейин эришилган, кейинчалик тезда пасайган. Шундай бўлса-да, Тобрадроп-ДХ кўзга юборилганидан сўнг 2 минутдан кейин одамнинг кўз ёшига 542±425 мкг/мл тобрамицин ўтган, унинг концентрацияси одатда жуда ҳам чидамли изолятларининг МИК дан ошади (МИК > 64 мкг/мл). Тобрадроп-ДХ юборилганидан сўнг кўз суюқлигида дексаметазоннинг чўққи концентрациясига тахминан 2 соатдан кейин ўртача 32 нг/мл қийматга эришилган. Тобрадроп-ДХ юборилганидан сўнг тобрамицинни тизимли сўрилиши плазмадаги концентрацияларига нисбатан паст бўлган, одатда миқдорини аниқлаш чегарасидан паст бўлган. Препарат юборилганидан сўнг плазмада дексаметазоннинг концентрациялари аниқланган, аммо барча қийматларда жуда кам, 1 нг/мл дан кам бўлган. Перорал дексаметазоннинг биологик кираолишлиги соғлом кўнгиллиларда ва пациентларда 70% дан 80% гача бўлган қийматни ташкил этган. Тақсимланиши Тобрамицин учун тизимли тақсимланиш ҳажми 0,26 л/кг ни ташкил этган. Одамнинг плазма оқсилларини тобрамицин билан боғланиши 10% дан кам қийматни ташкил этади. Мувозанат ҳолатида дексаметазон учун тизимли тақсимланиш ҳажми вена ичига юборилганидан сўнг 0,58 л/кг ни ташкил этган. Оқсилни дексаметазон билан боғланиши 77% ни ташкил этади. Биотрансформацияси Тобрамицин метаболизмга учрамайди, айни вақтда дексаметазон асосан катта бўлмаган метаболит, 6-β-гидрокси-20-дигидроксаксазон билан бирга 6-β-гидроксидексаметазонгача метаболизмга учрайди. Чиқарилиши Тобрамиицин калавалар фильтрацияси ёрдамида, ўзгармаган препарат кўринишида сийдик билан тез ва экстензив равишда чиқарилади. Вена ичига юборилганидан сўнг тана вазни нормал пациентлар учун тобрамицинни тизимли чиқарилиши 1,43±0,34 мл/мин/кг ни ташкил этган, унинг тизимли клиренси эса буйрак функциясига пропорционал равишда камайган. Тобрамициннинг ярим чиқарилиш даври тахминан 2 соатни ташкил этади. Тизимли юборилгандан кейин дексаметазон учун тизимли клиренс 0,125 л/соат/кг ни ташкил этган, бунда дозанинг 2,6% ўзгармаган дастлабки препарат сифатида тикланган, дозанинг 70% эса метаболитлар кўринишида тикланган. Ярим чиқарилиш даври 3-4 соатни ташкил этган, аммо у эркакларда бироз узоқроқ эканлиги аниқланган. Бу кузатиладиган фарқ дексаметазоннинг тизимли клиренсини ўзгаришлари билан, боғлиқ бўлмаган, тақсимланиш ҳажми ва тана вазни ўртасидаги фарқлар билан боғлиқ бўлган. Пропорционаллик/нопропорционаллик Тобрамицин маҳаллий қўлланганидан кейин унинг кўзга маҳаллий ёки тизимли таъсири синалмаган. Шунинг учун кўзга маҳаллий қўлланганида экспозициянинг пропорционаллигини аниқлаш имкони йўқ. Кўзга 0,033% эритма 0,3% тобрамицин билан маҳаллий юборилганида дексаметазоннинг ўртача Сmax, тахминан 25 нг/мл қийматга эга бўлган Тобрадроп-ДХ га нисбатан паст бўлган, аммо бундай пасайиш дозага пропорционал бўлмаган. Жигар ва буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда қўлланиши Ушбу пациентлар популяциясида препаратни қўллаш ўрганилмаган. Препаратнинг фармакокинетикасига пациентнинг ёшини таъсири Кекса ёшдаги пациентларда тобрамициннинг фармакокинетикасида ёшроқ катталарга нисбатан ҳеч қандай ўзгаришлар йўқ. Дексаметазон перорал қабул қилинганида пациентнинг ёши ва дексаметазоннинг плазмадаги концентрациялари ўртасида корреляция кузатилмаган. Болалар Аминогликозидлар, жумладан кўзга маҳаллий қўлланадиган тобрамицин, одатда грамманфий бактериялар чақирган жиддий инфекцияларни даволаш учун янги туғилган чақалоқлар, гўдаклар ва болалар ўртасида ишлатилади. Болаларда тобрамициннинг клиник фармакологияси тизимли юборилгандан кейингиси таърифланган. Педиатрияда дексаметазоннинг фармакокинетикаси, эҳтимол, катталарга вена ичига юборилгандаги фармакокинетикасидан фарқланмайди.

• Dozani oshirib yuborilishi

  Препарат кўзга маҳаллий қўлланганида ёки битта флаконнинг ичидагиси бехосдан ютиб юборилганида ҳеч қандай токсик реакцияларни кутмаса ҳам бўлади.