BUPILONG GIPER inyeksiya uchun eritma 5ml N5

Инструкция BUPILONG GIPER inyeksiya uchun eritma 5ml N5

• Dori shakli

  2 мл дан шишалиампулаларда. 5 ёки 10 ампула қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойлаштирилган.

• Qadoqda soni

  5

• Dozirovkasi

  Бупилонг Гипер дори препарати оситаси фақат регионар анестезия ўтказиш тажрибасига эга шифокорлар томонидан ёки уларнинг кузатуви остида қўлланиши керак. Спинал инъекцияни люмбал пункция йўли орқали (тиниқ орқа мия суюқлик спинал анестезия учун игнадан оқиб чиқади ёки аспирацияда кузатилади) субарахноидал бўшлиқ фақат аниқ аниқлангандан кейин юбориш лозим. Адекват анестезия учун қўллаш мумкин бўлган дозаларидан энг кичкинасини ишлатиш керак. Қуйида келтирилган дозалар катта ёшдаги пациентлар учун мўлжал ҳисобланади. Дозага ҳар бир муайян пациент учун индивидуал тузатиш киритиш керак. Бупивакаин гидрохлориди 8,25% ли глюкоза эритмасида тавсия қилинган дозада қўлланилгандатўлиқ мотор ва сенсор блок ривожланади. Муваффакиятсиз анестезия ҳолида дори препаратни юборишни қайта уриниш фақат бошқа даражада ва камроқ анестетик ҳажми билан амалга ошириш мумкин. Самарани йўқлигидан бири дори препаратни ёмон интратекал тақсимланиши мумкин, буни пациентнинг ҳолатини ўзгартириш билан тузатиш мумкин Катталар ва 12 ёшдан катта болалар учун тавсия қилинган дозалар. Оёқларда ва чот соҳасидаги, жумладан ТУРП ва қин гистерэктомиясидаги операцияларда - 1 мл (7,5 мг ) бупивакаин гидрохлориди8,25% ли глюкоза эритмасида. Абдоминал гистерэктомияси, бачадон найларни боғлаш ва аппендэктомия каби қорин бўшлиғининг паски қаватлар аъзоларини операцияларида - 1,6 мл (12 мг) бупивакаин гидрохлориди 8,25% ли глюкоза эритмасида. Кекса ёшдаги пациентларда ва заифланган пациентларда препаратни камайтирилган дозада қўллаш лозим. Акушерликда: ·               Спинал анестезия остида қин орқали туғиш учун 0,8 мл (6 мг) бупивакаин гидрохлориди. ·               Спинал анестезия остида кесарев кесма учун 7,5 мг дан 10,5 мг гача (1 мл дан 1,4 мл гача) бупивакаин гидрохлориди. 0,75% ли Бупивакаин гидрохлориди 8,25% ли глюкоза эритмасидафақат акушерликда спинал анестезияси учун қўлланилади. 0,75% ли концентрациядаги Бупивакаин гидрохлориди 8,25% ли декстроза эритмасидаакушерликда эпидурал анестезияси учун қўллаш мумкин эмас! Болалар.БупилонгГипер12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш тавсия қилинмайди.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Бупилонг Гипер бошқа маҳаллий анестетиклар ёки Ib туркумли антиаритмик дори препаратлари каби амид туридаги маҳаллий анестетикларга ўхшаш структура бўйича дори препаратлари қабул қилаётган пациентларда аддитив токсик самара ривожланиши эҳтимоли туфайли эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Бупивакаиннинг III туркумли антиаритмик дори препаратлари (масалан, амиодарон) билан бирга қўлланиши дори препаратларининг ўзаро таъсири юзасидан махсус тадқиқотларда ўтказилмаган, бироқ ушбу дори препаратлари бир вақтда буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади (“Эҳтиёткорлик билан қўлланиш” бўлимига қаранг). Юборишга тайёрликда дори препаратни металл предметлар билан узоқ вақт тегиб туришидан сақланиш керак, чунки металл ионлари оғриқ ва шиш билан намоён бўладиган юбориш жойидаги реакциялар чақириши мумкин.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  Амид туридаги маҳаллий анестетикларга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентларига ўта юқори сезувчанлик. 12 ёшгача бўлган болалар; Интратекал анестезия ўтказишни қўллаш мумкин бўлган ҳолатлар: марказий нерв тизимининг касалликлари (масалан, менингит, ўсмалар, полиомиелит, бош суяги ичига қон қуйилиши); люмбал пункция соҳасида ёки унинг яқинидаги терининг йирингли инфекциялари; умуртқа стенози ва умуртқанинг фаол касалликлари (масалан, спондилит, ўсмалар, туберкулёз) ёки жароҳатлари (масалан, суяк синиши); сепсис, пернициоз анемия ёки бош ва орқа мия ўсмалари туфайли орқа мия ўткир комбинацияланган дегенерацияси; кардиоген ёки гиповолемик шок; қон ивишини бузилиши ёки антикоагулянтлар билан фаол даволашда қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан қўлланади: ҳомиладорлик; кекса ёшдаги пациентлар (65 ёшдан катта); заифланган пациентлар; оғир даражали жигар ва буйрак функциялари бузилиши; тарқоқ склероз, гемиплегия, параплегия, нерв-мушак касалликлари бўлган пациентлар; юрак-қон томир етишмовчилиги бўлган пациентлар (авж олиши мумкин), юрак блокадалари (II ва III даражали атриовентрикуляр блокада); бошқа маҳаллий анестетиклар ёки Ib туркумли антиаритмик препаратлари (масалан, лидокаин, мексилетин) каби амид туридаги маҳаллий анестетикларга ўхшаш, ва шунингдек III туркумли антиаритмик препаратлари (масалан, амиодарон) билан бирга қўлланиши.

• Maxsus saqlash sharoitlari

  Ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.   Яроқлилик муддати 2 йил. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати тугагандан кейин ишлатилмасин.

• Maxsus shartlar

  Анестезия юрак фаолиятини мониторинги ва реанимацион муолажалар ўтказиш учун зарур бўлган дарҳол ишлатишига тайёр ускуналар ва препаратлар маҳсус жиҳозланган хонада тажрибали мутахассис билан ўтказилиши керак. Анестезияни бажарувчи ҳодимлар малакали ва анестезия бажариш техникасига ўрганилган бўлиши керак, тизимли токсик реакциялар, ножўя ҳолатлар ва бошқа асоратларни диагностикаси ва даволаши билантаниш бўлиши керак. Спинал анестезия, айниқса, ҳомиладор аёлларда қовурғалараро мушаклар ва диафрагмалар фалажлигини ўз ичига олган кенг блокадаларига олиб келиши мумкинлигини эътиборда тутиш керак. II ва III даражали атриовентрикуляр блокадаси бўлганпациентларда дори препаратни эҳтиёткорлик билан юборилиши керак, чунки маҳаллий анестетиклар миокард ўтказувчанлигини пасайтириши мумкин. III туркумли антиаритмик дори препаратлар (масалан амиодарон) қабул қилаётган пациентлар юрак-қон томир тизими нисбатан препаратнинг аддитив самарасини ва аритмияга қарши дори препаратларни ҳисобга олиб ЭКГ назоратини ўз ичига олувчи синчков тиббий кузатув остида бўлиши керак. Агар унинг қўлланиши қонда препаратни юқори концентрациясига олиб келса Бупилонг Гипер бошқа маҳаллий анестетиклар каби марказий нерв ва юрак-қон томир тизими томонидан ўткир токсик реакциялар чақириши мумкин.Айниқса билмасдан қон томир ичига ёки юқори васкуляризация бўлган соҳаларга юбориш ҳолатда намоён бўлиши мумкин. Плазмада препаратнинг юқори концентрация фонида қоринчалар аритмиялар, қоринчалар фибрилляциялар, тўсатдан юрак-қон томир коллапси ва ўлим ҳолатлари кузатилган. Аммо спинал анестезия учун одатда қўлланадиган дозалар препаратнинг юқори тизимли концентрациясига тез-тез эмас олиб келмайди. Спинал анестезияда ривожланиши мумкин бўлган кам ҳолларда учрайдиган, аммо жиддий ножўя реакция – бу юрак-қон томир ва нафас тизимининг фаолитини сусайишига олиб келувчи тарқалган ёки тўлиқ спинал блок ривожланиши мумкин. Юрак-қон томир тизимини бостирилиши артериал гипотензия, брадикардия ва ҳатто юрак тўхтатшига олиб келиши мумкин бўлган кенг тарқалган симпатик блокада билан чақирилган. Нафас мушакларнинг, шу жумладан диафрагма иннервациясини блокадаси нафасни бостирилишини чақириши мумкин.Кекса пациентларда ва ҳомиладорликнинг кечки муддатида бўлган пациентларда тарқалган ва тўлиқ спинал блокни хавфи ошади, шунинг учун бундай пациентларда дори препаратнинг дозасини камайтириш лозим. Спинал анестезия артериал босимни пасайишига ва брадикардияга олиб келиши мумкин. Хавфни вена ичига кристаллоид ёки коллоид эритмалар юбориши билан камайтириш мумкин. Артериал босимни пасайишини, масалан вена ичига 5-10 мг эфедрин юборилиши билан дарҳол бартараф қилиш керак, кейинчалик зарурат бўлганида қайтариш мумкин.  Кекса ёшдаги пациентларга, оғир даражали жигар функциялари бузилиши бўлган пациентларга, оғир даражали буйрак функциялари бузилиши бўлган пациентларга, заифланган пациентларга алоҳида эътибор қаратилиши лозим.  Нерв тўқималари шикастланиши интратекал анестезиянинг кам учрайдиган асорати ҳисобланади ҳамда парестезия, анестезия, мушак бўшашиши ва фалажликка олиб келиши мумкин. Тарқоқ склероз, гемиплегия, параплегия ва нерв-мушак касалликлари бўлган пациентларда, гарчи бундай пациентларда спинал анестезиянинг салбий таъсири қайд этилмаган бўлсада ҳам. Ҳомиладорлик ва кўкракдан эмизиш даврида қўлланиши Ҳомиладорлик: Ҳомиладор аёллардапрепаратни ривожланаётган ҳомилага таҳсири тўғрисида адекват ва яҳши назоратли тадқиқотлар йўқ. Ҳомиладорлик вақтида Бупилонг Гипер қўллаш мумкин, агар она учун препаратни қўллашдан фойда ҳомила учун кутиладиган потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолатларда тўғри деб топилади. Бу акушерлик анестезияси ва анальгезияси мақсадида бупивакаинни қўлланишини истисно қилиб бўлмайди. Бупилонг Гипер ҳомиладорликнинг эрта муддатларида кутиладиган фойда потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолатлардан ташқари қўлланмаслиги керак. Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш зарур бўлган ҳолда кечки муддатда бўлган пациентлар учун препаратни дозасини камайтириш керак. Бупилонг Гипер акушерликда фақат спигал анестезияси учун қўлланилади. Бупилонг Гипер акушерликда эпидурал анестезияси учун қўллаш мумкин эмас. Бупилонг Гипер билан парацервикал блокадани ўтказиш мумкин эмас! Лактация даври. Бупилонг Гипер кўкрак сутига ўтади, аммо шундай кам миқдорда даволаш дозаларда дори препаратни қўллашда болага таъсир кўрсатиш хавфи мавжуд эмас. Жигар функциясини бузилишларида қўлланиши. Яққол ифодаланган жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Буйрак функциясини бузилишларида қўлланиши. Яққол ифодаланган буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Кекса пациентларда қўлланиши Кекса пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Болаларда қўлланиши 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас. Транспорт воситаларни ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Даволаш даврида автотранспорт хайдаш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғуллашишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Дозага ва юбориш усулига қараб бупивакаин ҳаракатлантирувчи функцияга ва координацияга транзитор таъсир кўрсатиши мумкин.  

• Nojo'ya samaralari

  Бупивакаин Гипер дори препарати қўлланиши билан пайдо бўладиган ножўя ҳолатлар профилини нервлар блокадасининг физиологик намоён бўлишларидан (масалан, артериал гипотензия, брадикардия, вақтинча сийишни тўхтаб қолиши), бевосита (масалан, спинал гематома) ёки билвосита (масалан, менингит, эпидурал абсцесс) игна тиқиш билан қўзғатилган реакциялардан ёки орқа мия суюқлиги оқиши билан боғлиқ реакциялардан (масалан, постпункцион бош оғриғи) фарқ қилиш қийин. Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда тез-тез – артериал гипотензия, брадикардия; кам ҳолларда – юрак уришини тўхтаб қолиши. Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез – орқа миянинг қаттиқ қобиғи тешилгандан кейинги бош оғриқлари, ҳавотирлик, уйқучанлик; тез-тез эмас – парестезия, парез, дизестезия; кам ҳолларда – тўлиқ кутилмаган орқа мия блокадаси, параплегия, фалажлик, нейропатия, арахноидит, диққатни жамлаш қобилиятини бузилиши, депрессия, эйфория, уйқуни бузилиши, таъм сезишни ўзгариши, кўришни бузилиши. Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез – кўнгил айниши; тез-тез – қусиш, қоринда оғриқ; тез-тез эмас – қабзият, метеоризм; кам ҳолларда - стоматит, гастрит, меъда-ичак йўлларини эрозивно-ярали шикастланиши, жигар функциясини бузилишлари. Буйрак ва сийдик чиқариш тизими томонидан:тез-тез – сийдик тутилиши, қовуқ бўшлиги. Суяк-мушак тизими томонидан: тез-тез эмас – мушаклар кучсизланиши, белдаги оғриқлар. Иммун тизим томонидан: кам ҳолларда – аллергик реакциялар (тери қичишиши, эшакеми), анафилактик шок. Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – нафас бузилиши, нафас сиқилиши. Моддалар алмашинуви томонидан:тез-тез эмас – терлаш кўпайиши мумкин, шишлар;кам ҳолларда - олигурия, қон плазмасида креатининва/ёки мочевинадаражасини ошиши, гипокалиемия, гипонатриемия. Қон ивиш тизими томонидан: кам ҳолларда - тромбоцитопения, қон ивиш вақтини узайиши. Маҳаллий реакциялар:тез-тез эмас–инъекция жойидаги оғриқ.  

• Farmakokinetikasi

  Бупивакаин – узоқ вақт таъсир этувчи амид турига мансуб маҳаллий анестетик ҳисобланади. Нерв мембраналари орқали натрий ионларининг транспортиниблоклаб нерв толалари бўйича импульслар ўтказувчанлигини қайтарилувчан блоклайди. Бундай самаралар мия ва миокарднинг қўзғатувчи мембраналарида ҳам кузатилиши мумкин. Бупивакаин таъсирининг узоқ давомийлиги унинг энг аҳамиятли хусусияти ҳисобланади. Самаранинг лавомийлиги дозага боғлиқ. Бупивакаин узоқ давомли эпидурал блокада ўтказиш учун айниқса яроқлидир. Интратекал юборилганда самара тез намоён бўлади, ва унинг давомийлиги ўртачадан узоқ вақтгача ўзгаради. Бупилонг Гипер – глюкоза (декстроза) сақловчи бупивакаиннинг эритмаси гипербарик ҳисобланади, ва субарахноидал бўшлиқда унинг тақсимланишига оғирлик кучи таъсир қилади. Интратекал бўшлиқда катта бўлмаган тақсимланиш ҳажми камроқ ўртача концентрациясига ва изобарик эритма билан нисбатан препаратнинг самарасини давомийлигини камайишига олиб келади. Декстроза сақламаган эритмалар блокаданинг олдиндан бўладиган даражасини камроқ беради.

• Farmakodinamikasi

  Бупивакаин 346 бўлиниш коэффициенти рКа - 8,2 кўрсаткичига эга (25°С муҳитда н-октанол / фосфатли буфер pH 7,4). Сўрилиши. Препарат субарахноидал бўшлиқдан тўлиқ сўрилади; сўрилиш икки фазали хусусиятга эга бўлиб, икки фаза учун ярим чиқарилиш даври мувофиқ 50 ва 408 минутни ташкил этади. Бупивакаиннинг секин чиқарилиши секин сўрилиш фазаси мавжудлиги билан аниқланади, бу субарахноидал юборилгандан кейин вена ичига юборилганга нисбатан узоқроқ ярим чиқариш даврини (Т1/2) изоҳлайди.Интратекал блокададан кейин бупивакаиннинг қон плазмасидаги концентрацияси бошқа турдаги регионар анестезияларга нисбатан пастроқ бўлади, чунки интратекал анестезия учун дори воситасининг камроқ дозалари талаб қилинади. Умуман препаратнинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси ошиши ҳар бир юборилган 100 мг препаратига тахминан 0,4 мкг/мл ни ташкил этади. Бу 20 мг доза қон плазмасида тахминан 0,1 мкг/мл концентрация ҳосил қилишини англатади.Вена ичига юборилгандан кейин бупивакаиннинг умумий плазма клиренси 0,58 л/минут, мувозанат ҳолатида тақсимланиш ҳажми 73 л, якуний ярим чиқарилиш даври 2,7 соат, вена ичига юборилгандан кейин жигар экстракцияси оралиқ кўрсаткичи тахминан 0,38 ни ташкил этади. Бупивакаин, асосан, плазманинг a1-кислота гликопротеинлари билан боғланади (плазма оқсиллари билан боғланиши – 96%). Бупивакаин клиренси деярли тўлиқ дори воситасининг жигардаги метаболизми билан боғланган бўлиб, жигар перфузиясига нисбатан кўпроқ жигар фермент тизимлари фаоллигига боғлиқ бўлади. Бупивакаин Гипер боғланмаган фракция бўйича тез мувозанатга эришиш билан йўлдош тўсиқ орқали ўтади. Ҳомиланинг қон оқимида плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси онадагига нисбатан пастроқ бўлиб, бу препаратнинг она қон плазмасидаги умумий концентрациясига нисбатан ҳомила плазмасида пастроқ концентрацияларига олиб келади. Бупилонг Гипер препарат даволаш дозаларда қўлланилганда бола учун хавф тўғдирмайдиган даволаш миқдорида кўкрак сутига ўтади. Тақсимланиши.Бупивакаин асосан, 4-гидрокси-бупивакаингача ароматик гидроксил гуруҳи қўшилиш ва РРХ гача N-алкил гуруҳи ажралиш орқали жигарда метаболизмга учрайди.парчаланиб ажралиб чиқади. Ҳар икки реакция Р4503А4 цитохроми ферментлари иштирокида юз беради. Чиқарилиши. Бупивакаин организмдан асосан метаболитлар кўринишида буйраклар орқали чиқарилади, фақат препаратнинг 6% сийдик билан ўзгармаган кўринишида чиқарилади. Эпидурал юборилгандан кейин сийдикда ўзгармаган препаратни тахминан 0,2%,  2,6-пипеколоксилидин 1%ва 4-гидроксибупивакаин тахминан 0,1% аниқланади, Фармакокинетик кўрсаткичлари сийдик рН даражаси ва буйрак оқимига таъсир қилувчи омиллари томонидан, препаратни юбориш йўли ва пациентни ёши, ва шунингдек жигар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларда боғлиқ бўлган аҳамиятли ўзгариши мумкин.  Тавсия этилган дозаларга риоя қилинганда препарат одатда қитиқлаш ёки тўқималар шикастланиши, ёки метглобулинемия чақирмайди. Маҳсус клиник ҳолатлар фармакокинетикаси ·      Кекса ёшдаги пациентларда ўтказилган клиник тадқиқотларда ёшроқ пациентларга  нисбатан максимал оғриқ қолдирувчи ва анестезия қилувчи самара тезроқ бўлган. ·      Препарат юборилгандан кейин кекса пациентларда қон плазмасида шунингдек препаратнинг юқорирок максимал концентрацияси кузатилган.Бу пациентларда умумий плазма клиренси камайган бўлган. ·      Фармакокинетик кўрсаткичлари сийдик рН даражаси ва буйрак оқимига таъсир қилувчи омиллари томонидан, препаратни юбориш йўли ва пациентни ёши, ва шунингдек жигар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларда боғлиқ бўлганида аҳамиятли ўзгариши мумкин. 

• Dozani oshirib yuborilishi

  Ўткир тизимли токсиклик.Ўткир тизимли токсикликни симптомлари марказий нерв ва юрак-қон томир тизимлари томонидан кузатилиши мумкин.Препаратни тасодифан қон томир ичига юборилиши, дозани ошириб юборилиши ёки юқори васкуляризация бўлган соҳадан тез сўрилиши натижасида улар қонда маҳаллий анестетикнинг юқори концентрацияси билан боғлиқ. Лекин спинал анестезия учун дори препарат паст дозада қўлланилади, шунинг учун дозани ошириб юборилиш эҳтимоли кам. Шунга қарамай бошқа маҳаллий анестетиклар билан бирга қўлланганда токсик самаралар жамланиши сабабли тизимли токсиклик ривожланиши мумкин. Симптомлари:тизимли ножўя реакциялар тилни увушиб қолиши, бош айланиши ва кейинчалик тиришишлар билан тремор ва юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлари билан намоён бўлади. Даволаш:тўлиқ спинал блок ҳолатида ўпкаларнинг адекват вентиляциясини таъминлаш (нафас йўлларини бўшатиш, кислород узатилишини таъминлаш, зарур ҳолларда, интубацияни амалга ошириш ва ўпкаларнинг сунъий вентиляциясини таъминлаш) керак. Артериал гипотензия /брадикардия ривожланган ҳолатда, кўпроқ инотроп таъсирли қон томир торайтирувчи препарат юбориш керак. Ўткир тизимли интоксикация аломатлари пайдо бўлганда маҳаллий анестетиклар юборилишини дарҳол тўхтатиш керак. Даволаш ўпка вентиляциясини таъминлаш, кислород узатиш ва қон айланишини таъминлашга қаратилиши керак.Ҳар доим кислороддан фйдаланиш керак; зарур ҳолларда, интубацияни бажариш ва ўпканинг сунъий вентиляциясини йўлга қўйиш керак (айрим ҳолларда гипервентиляция билан). Тиришишлар ривожланган ҳолатда диазепам юборилиши керак. Брадикардия ривожланган ҳолатда атропин юборилиши керак. Қон томир шоки ривожланганда оғирроқ ҳолатларда доза гемодинамик кўрсаткичлар мониторинги маълумотларига амал қилган ҳолда, вена ичига суюқликлар юборилишини таъминлаш, добутамин юбориш, агар талаб қилинса норадреналин юбориш керак (дастлаб 0,05 мкг/кг/минут дозада, зарур ҳолларда, доза ҳар 10 минутда 0,05 мкг/кг/минутга оширилади). Шунингдек, эфедрин қўлланиши мумкин. Қон айланиши тўхтаб қолган ҳолатда, узоқ вақтли (бир неча соат) реанимация муолажалари талаб қилиниши мумкин. Барча ҳолатларда ацидоз тузатилиши керак.