VOMITON inyeksiya uchun eritma 2ml 2mg/ml N10

Инструкция VOMITON inyeksiya uchun eritma 2ml 2mg/ml N10

• Dori shakli

  2 мл, 4 мл ли ампулалар.

• Qadoqda soni

  10

• Dozirovkasi

  Дозалаш тартибини танлаш ўтказилган химио - ва нуртерапиянинг эметогенлиги билан аниқланади. Катталар. Ўртача эметоген химиотерапия ёки радиотерапияда препаратни 8 мг дозада  вена ичига (секин- аста) ёки химио- ёки нуртерапиядан олдин бевосита мушак ичига юборилади.  Юқори эметоген химиотерапия масалан, юқори дозалардаги цисплатин олган пациентларга препаратни бир марталик м/о ва в/и кўринишида 8 мг инъекцион дозада бевосита химиотерапияни олиб боришдан олдин тавсия қилиш мумкин. Вомитон 8 мг дан 32 мг дозагача, фақат инфузия йўли билан 50-100 мл 0,9%  натрий хлориди эритмасида ёки бошқа мос келувчи инфузион эритмада суюлтирилгандан сўнг 15 мин ва ундан кўп вақт давомида юборилади. Бошқа усули вомитонни 8 мг дозада аста-секин вена ичига ёки мушак ичига бевосита химиотерапиядан олдин препаратни  иккита инъекциясини 8 мг дозада вена ичига  ёки мушак ичига 2-4 соат интервал билан ёки препаратни доимий инфузиясини тезлиги соатда 1 мг   24 соат давомида  юборишдан иборат. Юқори эметоген ўсмага қарши даволашни олиб бориш ҳолида препарат самараси натрий фосфати дексаметазонин химиотерапиядан олдин 20 мг дозада вена ичига  қўшимча бир марта юборилади. 6 ойдан 17 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар. Тана юзаси майдони 0,6 м2 дан кам бўлган болаларга бевосита химиотерапиядан олдин бошланғич 5 мг/м2 дозани вена ичига юборилади, вомитонни кейинги қабули ичга 2 мг дозада 12 соатда (сироп шаклида) буюрилади. Тана юзаси майдони 0,6 -1,2 м2 дан кам бўлган болаларга вомитонни бевосита химиотерапиядан олдин бошланғич бир марталик 5 мг/м2 дозани вена ичига юборилади, кейинги қабули ичга 4 мг дозада 12 соатдан кейин буюрилади. Тана юзаси майдони 1,2 м2 дан катта бўлган болаларга бошланғич бир марталик 5 мг/м2 дозани вена ичига бевосита химиотерапиядан олдин юборилади, кейинги қабули ичга 8 мг дозада 12 соатдан кейин буюрилади. Алтернатив сифатида 6 ой ва ундан катта болаларга вомитонни в/и га бир марта 0,15 мг/кг дозада (8 мг дан кўп эмас) бевосита химиотерапиядан олдин юборилади. Бу дозани хар 4 соатда қайта юбориш мумкин, умумий хисобда уч дозадан кўп эмас. Кекса ёшдаги буйрак функцияси бузилган пациентларда препарат дозага тузатиш киритиш талаб қилинади. Жигар функцияси бузилганда онданстерон клиренси аҳамиятли пасаяди, жигар функцияси ўрта ва оғир даражада бузилган пациентларда T1/2  ошади. Вомитонни суткалик дозаси 8 мг дан ошмаслиги керак. Спартеин ва дебризохин алмашинуви секинлашган пациентларда онданстероннинг T1/2 ўзгармайди. Шунга кўра, препаратни қайта юборганда унинг қондаги концентрацияси умумий популяцияникидан фарқ қилмайди. Шунинг учун, бундай пациентларга суткалик дозани ёки онданстероннинг қабул қилиш тез-тезлигини тузатиш талаб қилинмайди. Операциядан кейинги даврда кўнгил айниш ва қусиш Катталар. Операциядан кейинги даврдаги кўнгил айниш ва қусишни олдини олиш учун вомитонни бир марта  мушак ичига ёки секин вена ичига инъекциясини 4 мг дозада наркоз ўтказиш даврида тавсия қилинади. Операциядан кейинги даврдаги кўнгил айниш ва қусишни даволаш учун препаратни бир марта мушак ичига ёки секин  вена ичига 4 мг дозада юборилади. 1 ойдан 17 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар. Умумий оғриқсизлантириш билан жаррохлик аралашуви ўтказилган болаларда операциядан кейинги даврдаги кўнгил айниш ва қусишни олдини олиш учун, вомитонни 0,1 мг/кг дозада (максимал 4 мг гача) секин вена ичига инъекция кўринишида наркоз юбориш вақтида ёки ўтказилгандан кейин ёки операциядан кейин қўллаш мумкин. Операциядан кейинги даврдаги кўнгил айниш ва қусишни бартараф этиш учун препарат инъекциясини секин вена ичига  0,1 мг/кг (максимал 4 мг гача) дозада юборилади.     Бошқа категориядаги пациентлар Вомитон 65 ёшдан катта, кимё даво олган пациентларда яхши ўзлаштирилсада, кекса ёшдаги пациентларда, операциядан кейинги кўнгил айниш ва қайт қилишни бартараф этиш ва олдини олишда препаратни қўллаш бўйича чекланган малака бор. Буйрак функцияси бузилган пациентларда вомитоннинг дозасини тўғирлаш талаб қилинмайди. Жигар функцияси бузилганда ондасетрон клиренси аҳамиятли пасаяди, Т1/2 жигар функцияси ўртача ва оғир даражада бузилган пациентларда ошади. Препаратнинг суткалик дозаси 8 мг дан ошмаслиги керак. Спартеин/дебризохин метоболизми пасайган пациентлар Спартеин/дебризохин метоболизми пасайган пациентларда ондансетроннинг Т1/2 ўзгармайди. Шунга кўра вомитонни қайта юборганда унинг қондаги концентрацияси умумий популяциядан фарқ қилмайди. Шунинг учун бундай пациентларга суткалик доза ва препарат қабул қилиш тез- тезлигини тузатиш талаб қилинмайди. Эритмаларни тайёрлаш ва препаратни қўллаш қоидалари Инъекцион эритмани  суюлтириш учун қуйидаги эритмалар керак бўлиши мумкин: 0,9% ли натрий хлорид эритмаси, 5% ли декстроза (глюкоза) эритмаси, Рингер эритмаси, 10% маннитол эритмаси ва 0,3% калий хлориди эритмаси. Қўллашдан олдин инфузион эритма тайёрланиши керак. Керак бўлган ҳолларда тайёр инфузион эритма қўллангунга қадар энг кўп  24 с давомида 2° дан 8°С гача бўлган ҳароратда сақланиши мумкин. Инфузия ўтказиш вақтида ёруғликдан сақланиш талаб қилинмайди; суюлтирилган инъекцион эритма ўзининг барқарорлигини камида 24 с давомида табиий нурда ёки нормал ёруғликда сақланади.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Ондансетрон билан тез-тез мажмуада буюриладиган бошқа препаратлар метаболизмини ингибиция ва индукция қилиниши ҳақида маълумотлар йўқ. Махсус тадқиқотлар маълумотларига кўра, препарат этанол, темазепам, фуросемид, трамадол ва пропофол билан ўзаро таъсир қилмаслиги аниқланган. Ондансетрон цитохрам Р 450 тизмининг бир неча изоферментлари билан (CYP3A4, CYP2D6 ва CYP1A2) метоболизмга учрайди.  Ондансетронни метаболлайдиган изоферментларни кўплиги туфайли, изоферментларни ингибиция қилиш ёки бирон бир изоферментларни (масалан,  CYP2D6 генетик танқислигида) фаоллигини камайтириш одатда бошқа изоферментлар билан компенсация қилинади, натижада ондансетроннинг умумий клиренси ўзгартириш ёки бўлмаслиги, ёки аҳамиятсиз сабабли деярли дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.  CYP3A4 кучли индукторлари (фенитоин, карбамазепин ва рифампицин) қабул қилаётганбеморларда, ондансетронни қондаги концентрацияси  пасайган эди. Ондансетрон трамадолнинг оғриққа қарши самарасини камайтиришини кўрсатувчи кўп бўлмаган тадқиқотларни маълумотлари мавжуд.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  ·      Ҳомиладорлик ·      лактация (эмизиш) ·      ондансетронга, бошқа серотонин 5НТ3 –рецепторлари селектив антагонистларига ва препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик; Эҳтиёткорлик билан: ·      юрак ритми ва ўтказувчанлиги бузилиши бўлган пациентлар; ·      аритмияга қарши препаратлар ва бета- адреноблокаторлар қабул қилган пациентлар; ·      ахамиятли электролит бузилиши бўлган пациентлар. ·      2 ёшгача бўлган болалар; ·      ним ўткир ичак тутилишининг симптомлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

• Maxsus saqlash sharoitlari

  Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.   Яроқлилик муддати 2 йил. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати тугагандан кейин ишлатилмасин

• Maxsus shartlar

  Анамнезида бошқа 5НТ3-рецепторлари селектив антагонистларига юқори сезувчанлик бўлган пациентларда препаратга ўта юқори сезувчанлик реакциялари пайдо бўлиши ҳақида хабарлар бор. Препаратни қўллаганда ним ўткир ичак тутилиши симптомлари бўлган пациентларда, ондансетрон йўғон ичакдагини ўтиш вақтини ошириши маълум бўлгани сабабли мунтазам назорат қилиш керак. Вомитонни бошқа дори препаратлар билан бир инфузион эритмада ёки бир шприцда юбориш мумкин эмас. Педиатрияда қўлланилиши Хозирги вақтда 1 ойдан кичик ёшдаги болаларда ондансетронни қўллаш ҳақида чегараланган маълумотлар мавжуд. Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши Ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Лактация даврида Вомитонни қўллаш зарур  бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Вомитон седатив самарага эга эмас ва пациентларни транспорт воситасини бошқариш ёки юқори диққат ва психомотор реакцияларни тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятига таъсир қилмайди.

• Nojo'ya samaralari

  Ножўя таъсирларни тез-тезлигини аниқлаш: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), баъзида (≥1/1000 ва <1/100), кам холларда  (≥1/10 000 ва <1/1000), жуда кам холларда (<1/10 000), алоҳида хабарлар билан бирга. Аллергик реакциялар: кам холларда – айрим ҳолларда оғир даражадаги тезкор типдаги юқори сезувчанлик реакциялари, шунингдек анафлаксия. Нерв тизими томонидан: жуда тез-тез– бош оғриғи; баъзида–тиришишлар, турғун клиник асоратларсиз, харакат бузилишлари (шунингдек, дистония, окулогир кризлар/нигоҳдаги тиришишлар/ ва дискенезия каби экстрапирамидал симптомлар); кам холларда –бош айланиши (вена ичига тез юборган вақтда). Кўриш аъзолари томонидан: кам холларда – кўришни ўтиб кетувчи бузилишлари (кўришни хиралашуви), асосан вена ичига юборилганда, жуда кам холларда – транзитор кўрлик асосан вена ичига юборилганда.  Кўп ҳолларда кўрлик 20 минут давомида бартараф этилган. Кўплаб пациентлар цисплатин сақловчи химиотерапевтик препаратлар қабул қилган. Айрим ҳолларда транзитор кўрлик кортикал генезга эга. Юрак қон-томир тизими томонидан: баъзида – аритмия, ST сегменти тушиши ва тушмаслиги билан бирга кечувчи кўкрак қафасидаги оғриқ, брадикардия, АБ пасайиши; тез-тез– қизиб кетиш ва қуйилиш хисси; жуда кам холларда – асосан вена ичига юборилганда ЭКГ да транзитор ўзгаришлар, шунингдек, QТ интервалнинг   узайиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез–қабзият; баъзида – жигар синамаларини симптомсиз ошиши (асосан, цисплатин сақловчи препаратлар билан даволанаётган пациентларда кузатилади). Маҳаллий реакциялар: тез-тез– вена ичига юборилган жойда маҳаллий реакциялар. Бошқалар: баъзида –ҳиқчоқ.

• Farmakokinetikasi

  Ондансетрон - 5НТ3 серотонин рецепторларининг селектив антагонистидир. Химиотерапия ва нур терапия натижасида, шунингдек, операция давридан кейин пайдо бўлувчи кўнгил айниши ва қусишни бартараф қилиш учун қўлланилади. Кўнгил айниш ва қусишга қарши таъсир механизми аниқ маълум эмас. Химиотерапивтик препаратлар ва нур терапияни қўллаганда ингичка ичакда 5НТ3 – серотонин рецепторларни фаоллаштириш ва адашган нервнинг афферент толаларини қўзғалиши орқали қусиш рефлексини чақирувчи серотонинни (5НТ) ажралиб чиқиши кузатилади. Адашган нервнинг афферент охирларини фаоллашуви, ўз навбатида, IV қоринчанинг (триггер соха) тубининг орқа майдонига 5НТ ажралишини чақириши мумкин, шундай қилиб, марказий механизмлар орқали қусиш рефлексини ишга солиши мумкин. Ондансетрон бу жараёнларни инициациясини блоклайди. Шундай қилиб, препаратнинг цитотоксик айниши ва қусишни бостириш таьсири, қусиш рефлексини бошқарувчи марказий (қусиш рефлекси) ва периферик (меъда-ичак йўли) нерв тизимидаги нейронларни 5НТ3 –рецепторларига антогонистик таъсири туфайли амалга ошади. Ондансетрон анксиолитик фаолликка эга, седатив самара, харакатлар координациясини бузилиши ёки фаоллик ва иш қобилиятини пасайишини чақирмайди. Соматик ва психоматик симптомларга таъсир қилиб, енгил ва ўрта оғирлик даражасидаги алкоголли абстинент синдромини симптоматик даволаш учун қўлланилади. Ондансетрон дофамин рецепторлари билан боғланмайди ва қон плазмасидаги пролактин концентрациясига таъсир қилмайди. Препарат денгиз касаллигидаги кўнгил айниш ва қусишга кучсиз таъсир қилади.

• Farmakodinamikasi

  Ондансетроннинг фармакокинетик кўрсаткичлари уни кўп маротаба юборилганда ўзгармайди. Сўрилиши. Ондансетрон мушак ичига ва вена ичига юборилганда бир хил тизимли таъсирга эга. Тақсимланиши. Ондансетроннинг плазма оқсиллари (70-76 %) билан боғланиш ўртача қобилиятга эга. Ондансетроннинг катталарда мушак ичига ва вена ичига юборилишидаги тақсимланиши ўҳшаш, мувозанат ҳолатидаги тақсимланиш ҳажми тахминан 140 л ни ташкил қилади. Метаболизм. Ондансетрон асосан бир неча ферментлар иштирокида жигарда метаболизмга учрайди. CYP2D6 ферментининг (спартеин/дебризохинли типидаги полиморфизми) бўлмаслиги ондансетроннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Чиқарилиши. Ондансетрон қон оқими тизимидан асосан жигар метаболизми орқали чиқарилади. Юборилган дозани 5% дан камроғи сийдик билан ўзгармаган холда чиқарилади. Ондансетроннинг ярим чиқарилиш даври мушак ичига юборилгандан кейин ҳам, вена ичига юборилгандан кейин ҳам тахминан 3 соатни ташкил қилади.   Пациентларнинг махсус гуруҳлари Жинси.  Ондансетроннинг фармакокинетикаси пациентлар жинсига боғлиқ. Аёлларда эркакларга қараганда тизимли клиренс ва тақсимланиш хажми (кўрсаткичлар тана массасига кўра тўғирланган) камлиги аниқланган. Болалар ва ўсмирлар (1 ойдан 17 ёшгача) Клиник тадқиқотларда 1 дан 24 ойгача бўлган болалар (51 пациент) ондансетронни жаррорхлик аралашувидан олдин  0,1 мг/кг ёки 0,2 мг/кг гача қабул қилишган. 1 дан 4 ойгача бўлган  пациентларда клиренс 5 дан 24 ойгача ёшдаги пациентларга қараганда тахминан 30% дан кам бўлди,  лекин 3 дан 12 ёшгача бўлган пациентлардаги берилган кўрсаткичлар билан мос (тана массасига кўра кўрсаткичларни  тузатиш киритиш билан). 1-4 ойлик ёшдаги пациентлар гуруҳида ярим чиқарилиш даври ўртача 6,7 соатни ташкил қилган; 5-24 ойлик ва 3-12 ёшдаги пациентлар гуруҳида -2,9 соат. 1 дан 4 ойгача бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди, чунки ушбу тоифадаги пациентларда ондансетронни жаррохлик амалиётидан кейинга кўнгил айниш ва қусишни даволаш учун бир марталик вена ичига юборилиши қўлланилади. 1-4 ойлик ёшдаги пациентларда фармакокинетик кўрсаткичларнинг фарқи тақсимланишнинг юқори ҳажми билан қисман тушунтирилади. Умумий оғриқсизлантириш остида режали жаррохлик аралашуви ўтказилган 3-12 ёшли пациентлардаги (21 пациент) текширувларда клиренс ва тақсимланиш хажмининг мутлоқ қиймати вена ичига бир марта 2 мг (3 дан 7 ёшгача) ёки 4 мг (8 дан 12 ёшгача) юборилгандан кийин катталардаги қиймат билан таққослаганда пасайган. Хар икки кўрсаткич тана массасига кўра пропорционал ошган, 12 ёшдаги пациентлардаги қиймат катталар қийматига яқинлашган. Клиренс ва тақсимланиш ҳажми қийматини тана вазнига мос ҳолда тўғирлашда ушбу кўрсаткичлар турли ёш гуруҳидагиларга яқин бўлган. Тана вазнига нисбатан дозани ҳисоблаш (0,1мг/кг, максимал 4 мг гача) болаларда ушбу ўзгаришларни ва ондансетроннинг тизимли экспозициясини компенсация қилади. 6 дан 48 ойгача бўлган 74 та пациентларда химиотерапия туфайли келиб чиққан қусиш ва қусишни бартараф этиш учун ондансетронни 0,15 мг/кг дозада хар 4 соатда 3 доза миқдорида вена ичига юборилган ва жаррохлик аралашувидан кейин онданстероннинг 0,1 мг/ кг ёки 0,2 мг/кг  бир марталик дозаси юборилган 1 дан 24 ойгача бўлган 41 та пациентларда популяцион фармакокинетик таҳлил ўтказилган. Ушбу гуруҳдаги фармкокинетик кўрсаткичларга асосланиб, 1 дан 48 ойгача ёшдаги пациентлар учун, препаратни жаррохлик аралашувида 5 дан 24 ойгача ёшдаги пациентларда, шунингдек, онкологик касалликлари бор болалардаги (4 дан 18 ёшгача) олдинги тадқиқотларда ва жаррохлик аралашувида (3 дан 12 ёшгача) қўлланган дозаси билан мос бўлган, оданстеронни вена ичига 0,15 мг/кг дозада ҳар 4 соатда 3 доза миқдорида юбориш тизимли экспозицияга эришишга олиб келиши керак (“концентрация – вақт эгрилиги остидаги майдон – AUC). Кекса ёшдаги пациентлар. Тадқиқотлар онданстероннинг ярим чиқарилиш даврини кучсиз, клиник аҳамиятсиз ёшга боғлиқлигини кўрсатган. Буйрак функцияси бузилиши бўлган пациентлар. Буйрак функцияси ўртача бузилган пациентларда онданстеронни вена ичига юборганда (креатинин клиренси минутига 15-60 мл) онданстероннинг ҳам тизимли клиренси ва ҳам тақсимланиш хажми пасайган, унинг натижаси ярим чиқарилиш даврини бироз ва клиник аҳамиятсиз ошиши кузатилган (5,4 соат гача). Сурункали гемодиализдаги, буйрак функциясининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда онданстеронни вена ичига юборгандаги фармакокинетикаси деярли ўзгаришсиз қолди (текширувлар гемодиализ орасидаги танаффусларда ўтказилди). Жигар функцияси бузилиши бўлган пациентлар. Буйрак  функциясининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда онданстероннинг тизимли клиренси ярим чиқарилиш даврини 15-32 соатгача ошиши билан кескин пасаяди.  

• Dozani oshirib yuborilishi

  Хозирги вақтда ондансетронни дозасини ошириб юбориш хақида маълумотлар кам. Симптомлари: аксарият ҳолларда дозани ошириб юбориш симптомлари препаратни тавсия этилган дозаларда қабул қилишда келиб чиқадиган ножўя реакциялар бир-бирига тўғри келади. Даволаш: ондансетрон учун махсус антидоти йўқ, шунинг учун дозани ошириб юборилишига гумон қилинганда симптоматик ва самарани тутиб турувчи даволашни ўтказиш тавсия қилинади.